BX471 (ZK-811752)

Katalog-Nr.S7604 Charge:S760402

Drucken

Technische Daten

Formel

C21H24ClFN4O3
Molekulargewicht 434.89 CAS-Nr. 217645-70-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (229.94 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.350mg/ml (10.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.725mg/ml (1.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) ist ein potenter Nicht-Peptid-CC chemokine receptor-1 (CCR1) Antagonist mit Ki-Werten von 1 nM und 5,5 nM bei der Bindung von MIP-1α bzw. MCP-3 an CCR1-transfizierte HEK293-Zellen.
Ziele
CCR1
(in MIP-1α binding assay)		 CCR1
(in MCP-3 binding assay)
1 nM(ki) 5.5 nM(ki)
In vitro

Durch die Verdrängung der Ligandenbindung an den CC chemokine receptor-1 (CCR1) kann BX471, ein potenter Antagonist, die durch CCR1 vermittelten Effekte hemmen. Darüber hinaus zeigt BX-471 eine antiallergische Wirkung durch Erhöhung der Treg-Zellpopulation.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Bei nüchternen Hunden betrug die Halbwertszeit für BX471 etwa 3 h, mit einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 60 %. Bei Ratten des EAE-Modells verringerte der CCR1 Antagonist, BX471, dosisabhängig die Schwere der Krankheit.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Zelllinien

    THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells

  • Konzentrationen

    10 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model

  • Dosierungen

    4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats)

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Sellecks BX471 (ZK-811752) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581] PubMed: 40389409
SATB1 prevents immune cell infiltration by regulating chromatin organization and gene expression of a chemokine gene cluster in T cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1304] PubMed: 39394451

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.