BX517

Katalog-Nr.S6504 Charge:S650401

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Technische Daten

Formel

C15H14N4O2
Molekulargewicht 282.30 CAS-Nr. 850717-64-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BX517 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDK1, der an die ATP-Bindungstasche des Proteins bindet (IC50 = 6 nM).
Ziele
cAKT2 PDPK1
5 nM 6 nM
In vitro

BX-517 blockiert die Aktivierung von Akt in Tumorzellen.
In vivo

BX517 weist schlechte pharmazeutische Eigenschaften auf, darunter eine kurze Halbwertszeit (0,4 h bei Ratten), eine geringe metabolische Stabilität und eine schlechte Löslichkeit.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17531483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17544272/

Sellecks BX517 Wurde zitiert von 1 Publikation

MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] PubMed: 35051357

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