C-021

Katalog-Nr.E0486 Charge:E048601

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Technische Daten

Formel

C27H41N5O2

Molekulargewicht 467.65 CAS-Nr. 864289-85-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 150 mg/mL (320.75 mM)
Ethanol 23 mg/mL (49.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 54%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.500mg/ml (3.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung C-021 ist ein potenter CCR4-Antagonist mit IC50-Werten von 0,14 μM bzw. 39 nM zur Hemmung der Chemotaxis bei Mensch und Maus.
Ziele
CCR4
(in the [35S]GTPγS-binding and mouse chemotaxis assay)
CCR4
(in the [35S]GTPγS-binding and human chemotaxis assay)
39 nM 0.14 μM
In vivo

C021 ist ein potenter CC-Chemokinrezeptor-4 (CCR4)-Antagonist, der die Mikroglia-Aktivierung und die Phosphorylierung von ERK1/2 signifikant reduziert und auch die AOM-induzierte Zytokin-Hochregulation bei mit Azoxymethan (AOM) behandelten Mäusen lindert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    Mouse model of hepatic encephalopathy

  • Dosierungen

    1 mg/kg/day

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19081254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25012628/

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