C188-9 (TTI-101)

Katalog-Nr.S8605 Charge:S860501

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Technische Daten

Formel

C27H21NO5S
Molekulargewicht 471.52 CAS-Nr. 432001-19-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung C188-9 (TTI 101) ist ein potenter Inhibitor von STAT3, der mit hoher Affinität an STAT3 bindet (KD=4.7±0.4 nM). C188-9 wird in Mäusen gut vertragen, zeigt eine gute orale Bioverfügbarkeit und reichert sich in Tumoren an.
Ziele
STAT3
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
In vitro C188-9 ist ein niedermolekularer Inhibitor von Stat3, der die Phosphotyrosylpeptid-Bindungsstelle innerhalb der Stat3 Src-Homologie 2 (SH2)-Domäne mit Ki 136 nM angreift. Es hemmt nicht die vorgeschalteten Jak- oder Src-Kinasen.
In vivo Die Behandlung von Nacktmäusen mit Xenotransplantaten von UM-SCC-17B, einer radioresistenten HNSCC-Linie, mit C188-9, aber nicht mit C188, verhinderte das Wachstum der Tumorxenotransplantate. Diese Verbindung wurde in Mäusen gut vertragen, zeigte eine gute orale Bioverfügbarkeit und reicherte sich in Tumoren an.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HNSCC cell line, UM-SCC-17B

  • Konzentrationen

    0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection

  • Dosierungen

    12.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Kundenproduktvalidierung

(E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

Daten von [ , , Cells, 2018, 7(8) ]

Sellecks C188-9 (TTI-101) Wurde zitiert von 68 Publikationen

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Involvement of STAT3 activation in ameliorating all-trans-retinal-induced ferroptosis in photoreceptor-derived 661W cells in vitro [ Exp Eye Res, 2025, 253:110280] PubMed: 39947311
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