Emavusertib (CA-4948)

Katalog-Nr.S9779 Charge:S977901

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₅N₇O₅

Molekulargewicht

491.50

CAS-Nr.

1801344-14-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (99.69 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Emavusertib (CA-4948) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4/FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (IRAK4/FLT3) mit Antitumoraktivität.

Ziele

IRAK4	FLT3

In vitro

Emavusertib (CA-4948) ist über 500-fach selektiver für IRAK-4 im Vergleich zu IRAK-1. Diese Verbindung reduziert die Freisetzung von TNF-α, IL-1β, IL-6 und IL-8 aus TLR-stimulierten THP-1-Zellen mit einem IC50-Wert von <250 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität aufgrund der Hemmung der Rezeptor-Tyrosinprotein-Kinase FLT3.

In vivo

Emavusertib (CA-4948) besitzt Antitumoraktivität in Tiermodellen, einschließlich Tumoren, die MyD88-Genmutationen enthalten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien THP-1 cells Konzentrationen 0.1 μM-10 μM Inkubationszeit 60 min Methode Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Mice bearing DLBCL PDX tumors Dosierungen 37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD) Verabreichung PO

Zell-Assay:^{^[3]}

Zelllinien
THP-1 cells
Konzentrationen
0.1 μM-10 μM
Inkubationszeit
60 min
Methode
Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Mice bearing DLBCL PDX tumors
Dosierungen
37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
Verabreichung
PO

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/
https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Sellecks Emavusertib (CA-4948) Wurde zitiert von 1 Publikation

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]	PubMed: 34907668

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]

PubMed: 34907668

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.