CA3 (CIL56)

Katalog-Nr.S8661 Charge:S866101

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Technische Daten

Formel

C23H27N3O5S2
Molekulargewicht 489.61 CAS-Nr. 300802-28-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (198.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (1.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CA3 (CIL56) hat eine starke hemmende Wirkung auf die transkriptionelle Aktivität von YAP1/Tead und zielt primär auf YAP1-hohe und therapieresistente Ösophagusadenokarzinomzellen ab, die mit CSC-Eigenschaften ausgestattet sind. CA3 (CIL56) induziert Ferroptosis und eisenabhängige reaktive Sauerstoffspezies (ROS).
Ziele
YAP/TEAD interaction
In vitro

CA3 (CIL56) hemmt in vitro das Wachstum von Ösophagusadenokarzinomzellen stark. Es kann die Proliferation von Tumorzellen wirksam unterdrücken, Apoptose induzieren, die Bildung von Tumorsphären und die Population von ALDH1+-Zellen reduzieren. Diese Verbindung hemmt speziell die Tead/YAP1-Transkriptionsaktivität, zeigt aber keine hemmende Aktivität auf andere Transkriptionsfaktoren wie Super-TOP/Wnt, CBF1/Notch und AP-1 nach Kotransfektion ihrer jeweiligen individuellen Promotor-Luciferasen in 293T-Zellen. CA3 hemmt bevorzugt CSC-Eigenschaften, die in strahlenresistenten Ösophagusadenokarzinomzellen angereichert sind.
In vivo

CA3 (CIL56) übt eine starke Antitumoraktivität im Xenograft-Modell ohne offensichtliche Toxizität aus.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    SKGT-4 and JHESO cells

  • Konzentrationen

    0.5 and 1 μmol/L

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 105/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 (CIL56) at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma

  • Dosierungen

    1 mg/kg/mouse

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29167315/

Sellecks CA3 (CIL56) Wurde zitiert von 44 Publikationen

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w] PubMed: 40542295
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Blocking YAP1-Liprin-β2 interaction impedes metastasis and promotes tumor suppression in head and neck squamous carcinoma [ Sci Rep, 2025, 15(1):26968] PubMed: 40707583
SHP1 and its downstream p38/SP1/PI3K/YAP/Notch-1 signaling in trophoblast cells suppressed the progression of Preeclampsia via inhibiting proliferation of SMCs [ Sci Rep, 2025, 15(1):16205] PubMed: 40346122
GPRC5A promotes lung colonization of esophageal squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):9950] PubMed: 39550386
Hippo-signaling-controlled MHC class I antigen processing and presentation pathway potentiates antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, 43(4):114003] PubMed: 38527062
The Hippo pathway terminal effector TAZ/WWTR1 mediates oxaliplatin sensitivity in p53 proficient colon cancer cells [ BMC Cancer, 2024, 24(1):587] PubMed: 38741073
YAP-TEAD inhibition is associated with upregulation of an androgen receptor mediated transcription program providing therapeutic escape [ FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901] PubMed: 39300603
EDA Fibronectin Microarchitecture and YAP Translocation During Wound Closure [ bioRxiv, 2024, 2024.09.23.614581] PubMed: 39386582
Microglia replacement by ER-Hoxb8 conditionally immortalized macrophages provides insight into Aicardi-Goutières Syndrome neuropathology [ bioRxiv, 2024, 2024.09.18.613629] PubMed: 39345609

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