Cabergoline

Katalog-Nr.S5842 Charge:S584202

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₃₇N₅O₂

Molekulargewicht

451.60

CAS-Nr.

81409-90-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.29 mM)

Ethanol

90 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Cabergoline (FCE-21336), ein Ergolderivat, ist ein langwirksamer Dopamin-Agonist und Prolaktin-Inhibitor.

Ziele

D2 receptor	5-HT2	5-HT2B	D3 receptor	D4 receptor
0.7 nM	1.2 nM	1.2 nM	1.5 nM	9 nM

In vitro

Cabergoline verhindert den durch oxidativen Stress induzierten Zelltod von kultivierten kortikalen Neuronen über einen D2-Rezeptor-vermittelten Mechanismus. Diese Verbindung unterdrückt die Aktivierung der ERK-Signalübertragung, die eine Rolle beim Neuroschutz spielen könnte. Es unterdrückt signifikant die durch oxidativen Stress ausgelöste extrazelluläre Glutamatakkumulation und erhöht die Expression von Glutamattransportern, einschließlich EAAC1, das bekanntermaßen an der Clearance von extrazellulärem Glutamat beteiligt ist.

In vivo

Cabergoline hat eine lange Eliminationshalbwertszeit (63 bis 109 h). Eine In-vivo-Studie über neuronale Schäden, die durch intrazerebroventrikuläre (icv) Injektion von 6-OHDA, einer neurotoxischen Verbindung, die dopaminerge Neuronen in männlichen ICR-Mäusen selektiv schädigt, induziert wurden, zeigt, dass die intraperitoneale (ip) Verabreichung dieser Verbindung über 7 Tage dopaminerge Neuronen der Nigrostriatalregion vor dem Zelltod schützte. Es schützt auch SH-SY5Y-Neuroblastom vor Zelltod durch Sauerstoff-Glukose-Deprivation, selbst wenn diese Chemikalie nach der Induktion des Zelltods verabreicht wird. Diese Verbindung erhöht den im Hippocampus gebildeten neurotrophen Faktor (BDNF, ein wichtiger Regulator der synaptischen Plastizität) und übt eine antidepressive Wirkung bei Ratten aus.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4051758/

Sellecks Cabergoline Wurde zitiert von 2 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushing's Disease [ Cells, 2022, 11(21)3344]	PubMed: 36359740

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