Cabergoline

Katalog-Nr.S5842 Charge:S584202

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₃₇N₅O₂

Molekulargewicht

451.60

CAS-Nr.

81409-90-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.29 mM)

Ethanol

90 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Cabergoline (FCE-21336), ein Ergolderivat, ist ein langwirksamer Dopamin-Agonist und Prolaktin-Inhibitor.

Ziele

D2 receptor	5-HT2	5-HT2B	D3 receptor	D4 receptor
0.7 nM	1.2 nM	1.2 nM	1.5 nM	9 nM

In vitro

Cabergoline prevents the oxidative stress-induced cell death of cultured cortical neurons via a D2 receptor-mediated mechanism. This compound suppresses the activation of ERK signaling, which might have a role in the neuroprotection. It significantly represses extracellular glutamate accumulation triggered by oxidative stress, and increases the expression of glutamate transporters including EAAC1, which is known to be involved in the clearance of extracellular glutamate.

In vivo

Cabergoline has a long elimination half-life (63 to 109 h). An in vivo study of neuronal damage induced by intracerebroventricular (icv) injection of 6-OHDA, a neurotoxic compound that selectively damages dopaminergic neurons in male ICR mice, demonstrates that intraperitoneal (ip) administration of this compound for 7 days prevented nigrostriatal region dopaminergic neurons from cell death. It also protects SH-SY5Y neuroblastoma from cell death by oxygen-glucose deprivation even when this chemical is administered after the induction of cell death. This compound increases hippocampal brain-derived neurotrophic factor (BDNF, an important regulator in the synaptic plasticity) and exerts an antidepressant effect in rats.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4051758/

Selleck's Cabergoline Wurde zitiert von 4 Publikationen

TRIM21-mediated ubiquitination and phosphorylation of ERK1/2 promotes cell proliferation and drug resistance in pituitary adenomas [ Neuro-Oncology, 2025, 727-742]	PubMed: nan
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushings Disease [ Cells, 2022, 3344]	PubMed: 36359740
Development of Human Pituitary Neuroendocrine Tumor Organoids to Facilitate Effective Targeted Treatments of Cushing's Disease [ Cells, 2022, 11(21)3344]	PubMed: 36359740

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