In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) ist ein langwirksamer HIV Integrase-Inhibitor gegen ein breites Spektrum von HIV-Subtypen und hemmt die von HIV-1 Integrase katalysierte Strangtransferreaktion mit einer IC50 von 3,0 nM. Phase 2.
Ziele
HIV integrase
In vitro
Cabotegravir (GSK1265744) hemmt die HIV-Replikation mit einer EC50 von 0,22 nM und 0,34-1,3 nM gegen HIV-1 Ba-L bzw. NL432. Es erzeugt Zytotoxizität mit einer CC50 von 6,4, 5,0, 9,2 und 13 μM in proliferierenden IM-9, U-937, MT-4 und Molt-4 Zelllinien.
In vivo
Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) schützt Rhesusaffen vor drei hochdosierten SHIV-Challenges.
Die hemmenden Konzentrationen von Cabotegravir (GSK1265744) werden in einem Strangtransfer-Assay unter Verwendung von rekombinanter HIV IN gemessen. Ein Komplex aus Integrase und biotinylierter Donor-DNA–Streptavidin-beschichteten SPA-Beads wird durch Inkubieren von 2 μM gereinigter rekombinanter Integrase mit 0,66 μM biotinylierter Donor-DNA–4 mg/mL Streptavidin-beschichteten SPA-Beads in 25 mM Natrium-MOPS pH 7,2, 23 mM NaCl und 10 mM MgCl2 für 5 Minuten bei 37°C gebildet. Diese Beads werden zentrifugiert und mit verdünnten INSTIs für 60 Minuten bei 37°C vorinkubiert. Als Nächstes wird [3H]-markiertes Ziel-DNA-Substrat hinzugefügt, um eine Endkonzentration von 7 nM Substrat zu erhalten, und die Strangtransferreaktion wird bei 37°C für 25 bis 45 Minuten inkubiert, was einen linearen Anstieg des Strangtransfers von Donor-DNA zu radiomarkierter Ziel-DNA ermöglichte. Das Signal wird mit einem Wallac MicroBeta Szintillationsplattenleser ausgelesen.
Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
Konzentrationen
~20 μM
Inkubationszeit
--
Methode
In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with Cabotegravir (GSK1265744) in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.
An effective two-stage NMBzA-induced rat esophageal tumor model revealing that the FAT-Hippo-YAP1 axis drives the progression of ESCC
[ Cancer Lett, 2024, 588:216813]
Dose-Ranging Plasma and Genital Tissue Pharmacokinetics and Biodegradation of Ultra-Long-Acting Cabotegravir In Situ Forming Implant
[ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1487]
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study
[ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498]
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