Calcipotriene (MC903)

Katalog-Nr.S3739 Charge:S373902

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Technische Daten

Formel

C27H40O3
Molekulargewicht 412.60 CAS-Nr. 112965-21-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.73 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Calcipotriene (MC903) ist ein synthetisches Derivat von Calcitriol, einer Form von Vitamin D. Es kann die Differenzierung induzieren und die Proliferation von Keratinozyten unterdrücken, wodurch anormale Keratinozytenveränderungen bei Psoriasis rückgängig gemacht werden und eine Normalisierung des epidermalen Wachstums erreicht wird. Calcipotriol ist ein synthetisches VitD3-Analogon mit hoher Affinität zum Vitamin D-Rezeptor.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
In vitro Calcipotriene verstärkt die IL-10-Sekretion in psoriatischer Haut und in menschlichen T-Zellen, induziert die Sekretion von Typ-2-Zytokinen durch T-Zellen und moduliert signifikant die Differenzierung von DCs und T-Zellen.
In vivo Calcipotriol unterdrückt die Entwicklung von Hautkrebs bei Mäusen auf eine TSLP-abhängige Weise. Calcipotriol ist ein gut verträgliches topisches Medikament gegen Psoriasis. Die geringe Konzentration von Calcipotriol in der klinisch verfügbaren Formulierung (0,005% Salbe) dämpft seine Wirkung gegen die Entwicklung von Hautkrebs bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Monocytes (CD14+ cells)-derived DCs

  • Konzentrationen

    100 nM

  • Inkubationszeit

    24 h or 3 days

  • Methode

    Cells are treated in duplicates with 100 nM calcipotriol, 1 mM betamethasone (BDP), combination of calcipotriol and betamethasone (100 nM/1 mM; ratio 1:10 as in the fixed-combination product) or a corresponding vehicle control (0.1% DMSO). Treatment is applied after the first 5 days in culture and before and throughout the 3 days of activation with LPS and IFN-γ or two days after activation with LPS and IFN-γ and throughout the last 24 h of activation.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    genetically engineered mouse models

  • Dosierungen

    80 nM

  • Verabreichung

    topical

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794805/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27869649/

Sellecks Calcipotriene (MC903) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Protocatechuic aldehyde inactivates STAT3 through disrupting the STAT3-JAK1 interaction in epidermal keratinocyte and improves atopic dermatitis-like skin inflammation [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115403] PubMed: 40850201
Preventive and Therapeutic Effects of Lactiplantibacillus plantarum HD02 and MD159 through Mast Cell Degranulation Inhibition in Mouse Models of Atopic Dermatitis [ Nutrients, 2024, 16(17)3021] PubMed: 39275335
Benvitimod upregulates filaggrin, involucrin and loricrin expressions via aryl hydrocarbon receptor-OVO-like 1 axis [ Arch Dermatol Res, 2024, 316(8):585] PubMed: 39207509
Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576] PubMed: 36839900
Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Repurposing the natural compounds as potential therapeutic agents for COVID-19 based on the molecular docking study of the main protease and the receptor-binding domain of spike protein [ J Mol Model, 2022, 28(6):153] PubMed: 35578055
Critical Role of TSLP Receptor on CD4 T Cells for Exacerbation of Skin Inflammation [ J Immunol, 2020, 22;ji1900758] PubMed: 32444388
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151] PubMed: 29885880

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