Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

Katalog-Nr.S1466 Charge:S146603

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Technische Daten

Formel

C27H44O3
Molekulargewicht 416.64 CAS-Nr. 32222-06-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Calcitriol ist ein nicht-selektiver Vitamin-D-Rezeptor-Aktivator/Agonist (VDRA), der eine 10-fach höhere Bindungsaffinität an den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) (IC50=0,4 nM) aufweist als der selektive VDRA Paricalcitol. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Ziele
vitamin D receptor
(Cell-free assay)
In vitro

Calcitriol ist ein potenter Inhibitor der PHA-induzierten Lymphozytenproliferation und erreicht nach 72 Stunden in Kultur eine 70%ige Hemmung des Einbaus von tritiertem Thymidin. Diese Verbindung unterdrückt die Interleukin-2 (IL-2)-Produktion durch PHA-stimulierte periphere mononukleäre Blutzellen in einer konzentrationsabhängigen Weise.

Es erhöht die Konzentration von intrazellulärem Kalzium ([Ca2+]i) innerhalb von 5 s durch Mobilisierung von Kalzium aus dem endoplasmatischen Retikulum und die Bildung von Inositol-1,4,5-trisphosphat und Diacylglycerol.

Diese Chemikalie kann die Proliferation hemmen und die Differenzierung menschlicher Prostataadenokarzinomzellen fördern. Sie verursacht einen selektiven Rückgang der sezernierten Mengen an Typ-IV-Kollagenasen (MMP-2 und MMP-9).

Es hat eine antiproliferative Aktivität bei Plattenepithelkarzinomen und Prostataadenokarzinomen und verstärkt die Antitumoraktivität von platinbasierten Wirkstoffen. Diese Verbindung vor Paclitaxel reduziert die klonogene Überlebensrate signifikant im Vergleich zu jedem Wirkstoff allein in murinen Plattenepithelkarzinom- und PC-3-Zellen.

Es ist ein potenter antiproliferativer Wirkstoff in einer Vielzahl maligner Zelltypen. Seine Wirkungen sind mit einer Zunahme des G0/G1-Arrests, der Induktion von Apoptose und Differenzierung, der Modulation der Expression von Wachstumsfaktorrezeptoren verbunden. Dieser Wirkstoff potenziert die Antitumorwirkungen vieler zytotoxischer Mittel und hemmt die Motilität und Invasivität von Tumorzellen sowie die Bildung neuer Blutgefäße.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    CLL cells

  • Konzentrationen

    100 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
Tierstudie:

[7]
  • Tiermodelle

    Male Sprague–Dawley rats

  • Dosierungen

    200 ng/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6332829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9115251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298581/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15225831/

Kundenproduktvalidierung

, , Mireia Vila Gasull University of Porto. 2011;Mireia Vila Gasull

To chemically induce klotho expression, THP-1 cells were treated with Calcitriol. The effects were evaluated on the gene level with real time PCR from 5 to 480 min after treatment and on the protein level with western blot after 48 h and 72 h.

Daten von [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:1-13 ]

Calcitriol alleviates inflammation in vivo accompanied by upregulated A20. c HE staining, CD3+ lymphocyte and F4/80+ macrophage staining. Values are shown as mean ± SD, n = 5 per group. **P < 0.01 among groups. ΔΔP < 0.01 versus control.

Daten von [ , , Inflammation, 2017, 40(6):1884-1893 ]

Sellecks Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) Wurde zitiert von 59 Publikationen

Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
p53 Deficiency in Colon Cancer Cells Promotes Tumor Progression Through the Modulation of Meflin in Fibroblasts [ Cancer Sci, 2025, 116(7):1871-1882] PubMed: 40241262
Targeting ERβ1-Positive Triple-Negative Breast Cancer: Molecular Effects of Calcitriol and 17β-Estradiol [ Cureus, 2025, 17(4):e82934] PubMed: 40416168
Vitamin D can mitigate sepsis-associated neurodegeneration by inhibiting exogenous histone-induced pyroptosis and ferroptosis: Implications for brain protection and cognitive preservation [ Brain Behav Immun, 2024, 124:40-54] PubMed: 39566666
VDR regulates mitochondrial function as a protective mechanism against renal tubular cell injury in diabetic rats [ Redox Biol, 2024, 70:103062] PubMed: 38320454
Protective Effects of Vitamin D on Proteoglycans of Human Articular Chondrocytes through TGF-β1 Signaling [ Nutrients, 2024, 16(17)2991] PubMed: 39275306
1,25‑Dihydroxyvitamin D3 mitigates the adipogenesis induced by bisphenol A in 3T3-L1 and hAMSC through miR-27-3p regulation [ Int J Obes (Lond), 2024, ] PubMed: 39256615
Calcitriol impairs the secretion of IL-4 and IL-13 in Th2 cells via modulating VDR-Gata3-Gfi1 axis [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
In Vivo and In Vitro Evidence for an Interplay between the Glucocorticoid Receptor and the Vitamin D Receptor Signaling [ Cells, 2023, 12(18)2291] PubMed: 37759513
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247

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