Calpeptin

Katalog-Nr.S7396 Charge:S739601

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Technische Daten

Formel

C20H30N2O4
Molekulargewicht 362.46 CAS-Nr. 117591-20-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Calpeptin ist ein potenter, zellpermeabler Calpain-Inhibitor mit einer ID50 von 52 nM, 34 nM, 138 nM und 40 nM für Calpain I (Schweineerythrozyten), Calpain II (Schweineniere), Papainb bzw. Calpain I (menschliche Thrombozyten). Diese Verbindung schwächt die Apoptose und intrazelluläre entzündliche Veränderungen in Muskelzellen ab.
Ziele
Calpain II (porcine kidney) Calpain I (human platelets) Calpain I (porcine erythrocytes) Papainb
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
In vitro Calpeptin hemmt die 20K-Phosphorylierung dosisabhängig in Thrombozyten, die durch Thrombin, Ionomycin oder Kollagen stimuliert werden. In differenzierenden PC12-Zellen fördert diese Verbindung die Neuritenverlängerung durch Hemmung der Calpain-Aktivität. In retinalen Ganglienzellen der Ratte schwächt es die Apoptose ab, erhält das normale Ganzzellmembranpotential und bietet somit funktionellen Neuroschutz.
In vivo In einem felinen rechten ventrikulären (RV) PO (RVPO) Modell blockiert Calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) die Aktivierung von Calpain und Caspase-3, die Spaltung ihrer Substrate und den programmierten Zelltod von Kardiomyozyten. In einem Rattenmodell für fokale zerebrale Ischämie-Reperfusionsschäden reduziert diese Verbindung die neuronale Apoptose im Hippocampus-CA1-Sektor durch Hemmung der Expression von Caspase-3.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model

  • Dosierungen

    0.6 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Kundenproduktvalidierung

Western blotting detection of focal adhesion kinase (FAK) expression and its cleaved fragments with different treatments. DTX represents docetaxel, CPP represents calpeptin (a calpain inhibitor). The experiments were carried out 3 times, obtaining essentially similar results.

Daten von [ , , Oncol Rep, 2017, 37(6):3651-3659 ]

Sellecks Calpeptin Wurde zitiert von 29 Publikationen

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mPFC DCC coupling with CaMKII+ neuronal excitation participates in behavioral despair in male mice [ Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52] PubMed: 39952936
Calpain1 inhibition enhances autophagy-lysosomal pathway and ameliorates tubulointerstitial fibrosis in Nephronophthisis [ Mol Med, 2025, 31(1):166] PubMed: 40319239
Identification of a desmocollin 3-β-catenin complex modulated by Vwde-calpain signaling in ameloblast differentiation [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 792:153000] PubMed: 41253053
Genetic and Functional Analyses of Patients with Marked Hypo-High-Density Lipoprotein Cholesterolemia [ J Atheroscler Thromb, 2024, 10.5551/jat.64579] PubMed: 38538338
Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
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Calpain-1: a Novel Antiviral Host Factor Identified in Porcine Small Intestinal Mucus [ mBio, 2022, 13(5):e0035822] PubMed: 36102516

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