In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(10.11mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.830mg/ml
(1.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Camostat (FOY-305, FOY-S980) ist ein Trypsin-ähnlicher Proteaseinhibitor, der die Funktion des epithelialen Natriumkanals (ENaC) in den Atemwegen mit einer IC50 von 50 nM hemmt, weniger wirksam gegenüber Trypsin, Prostasin und Matriptase.
Ziele
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) verlängert die Abschwächung der ENaC-Funktion in humanen Atemwegsepithelzellmodellen, die bei Zugabe von überschüssigem Trypsin reversibel ist. Camostat Mesilate (500 mM) hemmt die TGF-beta-Generierung durch Unterdrückung der Plasminaktivität und reduziert die Aktivität von TGF-beta, was die In-vitro-Aktivierung von HSCs blockiert. Camostat Mesilate (20 mM) in Kombination mit Insulin führt zu einem signifikanten hypoglykämischen Effekt nach Verabreichung im Dickdarm. Camostat Mesilate (20 mM) ist wirksam bei der Reduzierung des Insulinabbaus in Homogenaten des Dünn- und Dickdarms von Ratten. Camostat Mesilate (2 mM) hemmt die MCP-1- und TNF-Produktion in aktivierten Rattenmonozyten. Camostat Mesilate (2 mM) hemmt die Proliferation und MCP-1-Produktion von kultivierten Ratten-PSCs.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induziert eine potente und verlängerte Abschwächung der ENaC-Aktivität in der Meerschweinchen-Trachea. Camostat Mesilate (1-2 mg/g Diät) schwächt einen Anstieg der hepatischen Plasmin- und TGF-beta-Spiegel, der HSC-Aktivierung und der Leberfibrose ohne offensichtliche systemische oder lokale Nebenwirkungen bei mit Schweineserum behandelten Ratten deutlich ab. Camostat Mesilate (1 mg/g) verhindert Pankreasatrophie und verbessert die exokrine Pankreasfunktion bei Ratten mit chronischer Pankreatitis, die durch DBTC induziert wurde. Camostat Mesilate (1 mg/g) hemmt chronische Entzündungen und Pankreasfibrose, die durch DBTC induziert wurden. Camostat Mesilate (1 mg/g) hemmt die Entwicklung von Pankreasfibrose und PSCs-Aktivierung im Pankreas, die durch DBTC induziert wurden. Camostat Mesilate (1 mg/g) unterdrückt die Monozyteninfiltration und hemmt die MCP-1-Expression sowohl im Serum als auch im Pankreasgewebe. Camostat Mesilate (100 mg/kg) erhöht signifikant das Körpergewicht und das Pankreas-Nassgewicht und hemmt signifikant entzündliche Veränderungen und Fibrose des Pankreas durch die Unterdrückung der Genexpressionen von PAP, p8 und Zytokinen bei Ratten mit chronischer Pankreatitis.
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins
[ Antiviral Res, 2022, 202:105325]
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L
[ Front Microbiol, 2022, 13:884034]
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients
[ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro
[ Biomedicines, 2021, 9(4)437]
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