Cangrelor Tetrasodium

Katalog-Nr.S3737 Charge:S373704

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Technische Daten

Formel

21Cl2F3N5O12P3S2.4Na
Molekulargewicht 864.29 CAS-Nr. 163706-36-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (115.7 mM)
Water 100 mg/mL (115.7 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (5.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (1.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cangrelor (AR-C69931MX) ist ein potenter, kompetitiver P2Y12-Rezeptor-Inhibitor, der intravenös verabreicht wird und schnell eine nahezu vollständige Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation erreicht.
Ziele
P2Y12 receptor
In vitro Cangrelor ist ein intravenöses ATP-Analog, das direkt und ohne Metabolismus den P2Y12-Rezeptor reversibel hemmt. Cangrelor hat einen schnellen Wirkungsbeginn und -abfall und erreicht eine signifikant höhere Plättchenhemmung im Vergleich zu Clopidogrel.
In vivo Cangrelor wird durch plasmatische Ektonukleotidasen schnell deaktiviert und hat daher eine extrem kurze Halbwertszeit (2-5 min). Präklinische Studien, die in Tiermodellen in den frühen Stadien der Cangrelor-Entwicklung durchgeführt wurden, zeigen eine Wirksamkeit bei der Hemmung der Thrombusbildung und der ADP-induzierten Plättchenaggregation sowie einen geringeren Anstieg der Blutungszeiten im Vergleich zu IIb/IIIa-Antagonisten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814662/

Sellecks Cangrelor Tetrasodium Wurde zitiert von 4 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Enhanced metabolic activation of and platelet response to clopidogrel in T cell-deficient mice through induction of Cyp2c and Cyp3a and inhibition of Ces1 [ J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X] PubMed: 36738827
Ginsenosides Rb2 and Rd2 isolated from Panax notoginseng flowers attenuate platelet function through P2Y12-mediated cAMP/PKA and PI3K/Akt/Erk1/2 signaling [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f] PubMed: 34041517
Lipid rafts are essential for release of phosphatidylserine-exposing extracellular vesicles from platelets. [ Sci Rep, 2018, 8(1):9987] PubMed: 29968812

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