In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Cardamonin (Alpinetin-Chalkon), isoliert aus den Früchten von Alpinia-Arten, ist ein Chalkonoid mit entzündungshemmender und anti-tumoröser Aktivität. Es hat sich gezeigt, dass es ein neuartiger Antagonist des hTRPA1-Kationenkanals mit einer IC50 von 454 nM ist, während diese Verbindung nicht mit dem TRPV1- oder TRPV4-Kanal interagiert.
Ziele
hTRPA1
454 nM
In vitro
Cardamonin blockiert selektiv die TRPA1-Aktivierung, interagiert jedoch nicht mit dem TRPV1- oder TRPV4-Kanal. Ein konzentrationsabhängiger Hemmeffekt wird mit einer IC50 von 454 nM beobachtet. Diese Verbindung reduziert die Lebensfähigkeit von HEK293-Zellen nicht signifikant und beeinträchtigt auch nicht die Kardiomyozytenkontraktion. In vitro hemmt diese Chemikalie (25 und 50 μM) konzentrationsabhängig die Endothelpermeabilität und reguliert die Phosphorylierung von P38 in Ratten-Lungenmikrogefäß-Endothelzellen, die durch Lipopolysaccharid (LPS) induziert werden, herunter. In RAW 264.7 Makrophagenzellen zeigt es auch eine selektive Hemmung der LPS-induzierten P38-Phosphorylierung. Diese Verbindung hemmt das Wachstum mehrerer Krebszelltypen, einschließlich Brustkrebs, Glioblastom, Eierstockkrebs, Prostatakrebs und Lungenkrebs. Die Behandlung mit dieser Chemikalie in CRC-Zelllinien induziert einen Zellzyklusarrest hauptsächlich in der S-Phase des Zellzyklus. Sie aktiviert sowohl die Apoptose als auch den Zellzyklusarrest, um die Zellproliferation zu hemmen. Dieses Naturprodukt ist bekannt dafür, verschiedene Signalwege zu hemmen, die eine wichtige Rolle bei Entzündungs- und Krebsprozessen spielen. Es hemmt die Phosphorylierung und Translokation von STAT3 und NF-κB. Es hemmt auch die Angiogenese durch Herunterregulierung der miR-21-Expression.
In vivo
Cardamonin (30 und 100 mg/kg) erhöht signifikant die Überlebensrate septischer Mäuse, lindert ALI und die mikrovaskuläre Leckage in der Lunge und senkt die Serumspiegel der proinflammatorischen Zytokine TNF-α, IL-1β und IL-6. Diese Verbindung hemmt Azoxymethan-induzierten kolorektalen Krebs (CRC). Ihre Behandlung hemmt die Tumorinzidenz, die Tumormultiplizität sowie Ki-67- und β-Catenin-positive Zellen. Die präklinische Pharmakokinetik und ADME-Charakterisierung dieser Chemikalie bei Mäusen berichtet, dass sie hochpermeabel ist, mit einem effektiven Permeabilitätswert im Ileum (Peff) von 3 × 10−4, was hochsignifikant ist. Innerhalb von 30 Minuten nach oraler Verabreichung wird sie in verschiedene Gewebe verteilt.
rat lung microvascular endothelial cells (isolated form Sprague-Dawley rats)
Konzentrationen
12.5, 25, and 50 μM
Inkubationszeit
12 h
Methode
Endothelial cells are preincubated with different concentrations of cardamonin for 12 h. Then, Trypan blue-labeled BSA is added into the upper compartments of Transwell membranes. Thirty minutes later, cells are stimulated by LPS (1 μg/mL) for 1 h. Trypan blue dye content in the lower compartment is assayed by spectrophotometry at 590 nm and expressed as a percentage of the maximum concentration that would have been achieved at equilibrium.
Cardamonin inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells and ameliorates aortic valve calcification via interfering in the NF-κB/NLRP3 inflammasome pathway
[ Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818]
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