Carvedilol

Katalog-Nr.S1831 Charge:S183103

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Technische Daten

Formel

C24H26N2O4
Molekulargewicht 406.47 CAS-Nr. 72956-09-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.050mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.400mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) ist ein nicht-selektiver Betablocker/Alpha-1-Blocker, der zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz (CHF) und Bluthochdruck eingesetzt wird.
Ziele
α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
In vitro Carvedilol hemmt schnell die durch Fe(++) initiierte Lipidperoxidation, gemessen als thiobarbitursäure-reaktive Substanz (TBARS), in Rattenhirnhomogenat mit einer IC50 von 8,1 mM. Diese Verbindung schützt vor Fe(++)-induzierter Alpha-Tocopherol-Depletion in Rattenhirnhomogenat mit einer IC50 von 17,6 mM. Es verringert dosisabhängig die Intensität des DMPO-OH-Signals mit einer IC50 von 25 mM. Diese Verbindung hat eine inverse Wirksamkeit bei der Stimulierung der G(s)-abhängigen Adenylylcyclase, stimuliert aber die Phosphorylierung des zytoplasmatischen Schwanzes des Rezeptors an zuvor dokumentierten G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinase-Stellen in beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR)-exprimierenden HEK-293-Zellen. Es (0,1-10 mM) bewirkt eine konzentrationsabhängige Hemmung der Mitogenese, die durch Blutplättchen-Wachstumsfaktor, epidermalen Wachstumsfaktor, Thrombin und Serum in menschlichen kultivierten glatten Muskelzellen der Lungenarterie stimuliert wird, mit IC50-Werten im Bereich von 0,3 mM bis 2,0 mM. Diese Chemikalie bewirkt auch eine konzentrationsabhängige Hemmung der Migration glatter Gefäßmuskelzellen, die durch Blutplättchen-Wachstumsfaktor induziert wird, mit einem IC50-Wert von 3 mM. Es verringert das Ausmaß der zellulären Vakuolisierung in Herzmuskelzellen und verhindert die hemmende Wirkung von Doxorubicin auf die mitochondriale Atmung sowohl im Herzen als auch in der Leber. Diese Verbindung verhindert auch die Abnahme der mitochondrialen Ca(2+)-Beladungskapazität und die Hemmung der Atmungskomplexe der Herzmitochondrien, die durch Doxorubicin verursacht werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Sellecks Carvedilol Wurde zitiert von 8 Publikationen

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] PubMed: 37627583
The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085] PubMed: 36386153
Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640] PubMed: 36561339
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427] PubMed: 27920825
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] PubMed: 26752987

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