Caspofungin (MK-0991) Acetate

Katalog-Nr.S3073 Charge:S307306

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Technische Daten

Formel

C52H88N10O15.2C2H4O2
Molekulargewicht 1213.42 CAS-Nr. 179463-17-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (82.41 mM)
Water 100 mg/mL (82.41 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Caspofungin Acetate (MK-0991, L-743872) ist ein Lipopeptid-Antimykotikum, das die β-1,3-Glucan-Synthase hemmt.
Ziele
β-1,3-glucan synthase
In vitro

Caspofunginacetat ist das erste in einer neuen Klasse von Antimykotika, das die Synthese von Beta (1, 3)-d-Glucan hemmt, einem wesentlichen Bestandteil der Zellwand von filamentösen Pilzen. Frühere Studien haben die In-vitro-Aktivität von Caspofunginacetat unter Verwendung der Referenzmethoden, der Bouillon-Mikrodilution oder der Makrodilution, für die antimykotische Empfindlichkeitsprüfung von Candida-Spezies gezeigt, die durch die Richtlinien des National Committee for Clinical Laboratory Standards von 1997 für eine Vielzahl von Candida-Spezies, einschließlich Candida krusei, festgelegt wurden. Obwohl Caspofunginacetat von der Food and Drug Administration nur für die Behandlung von Aspergillose zugelassen ist, gibt es Informationen, die zeigen, dass viele Candida-Spezies anfällig sind. Die minimale Hemmkonzentration für 90%ige Hemmung von Candida-Spezies durch Caspofunginacetat ist wie folgt: C. albicans 0,5 μg/mL (Bereich, 0,25-0,5), C. glabrata 1,0 μg/mL (Bereich, 0,25-2,0), C. tropicalis 1,0 μg/mL (Bereich, 0,25-1,0), C. parapsilosis 0,5 μg/mL (Bereich, 0,25-1,0) und C. krusei 2,0 μg/mL (Bereich, 0,5-2,0)

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Vero cells

  • Konzentrationen

    20.78 μM

  • Inkubationszeit

    2-3 days

  • Methode

    Vero cells were treated with the indicated concentrations of drugs for 2- or 3-days incubation
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Complement component 5-deficient DBA/2N mice

  • Dosierungen

    1, 2, 4, or 8 mg/kg/day

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12771636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9371328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17343416/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33917182/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518846/

Sellecks Caspofungin (MK-0991) Acetate Wurde zitiert von 24 Publikationen

Molecular landscape of the fungal plasma membrane and implications for antifungal action [ Nat Commun, 2025, 16(1):9125] PubMed: 41087328
Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] PubMed: 40424325
Evolutionary dynamics in gut-colonizing Candida glabrata during caspofungin therapy: Emergence of clinically important mutations in sphingolipid biosynthesis [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012521] PubMed: 39250486
In vivo RNA sequencing reveals a crucial role of Fus3-Kss1 MAPK pathway in Candida glabrata pathogenicity [ mSphere, 2024, 9(11):e0071524] PubMed: 39475321
Diverse antifungal potency of terbinafine as a therapeutic agent against Exophiala dermatitidis in vitro [ Sci Rep, 2024, 14(1):27500] PubMed: 39528542
Generation of a Bovine Primary Enteroid-Derived Two-Dimensional Monolayer Culture System for Applications in Translational Biomedical Research [ J Vis Exp, 2024, (206).] PubMed: 38647281
Antiviral Activity of Micafungin and Its Derivatives against SARS-CoV-2 RNA Replication [ Viruses, 2023, 15(2)452] PubMed: 36851666
Comparison of continuous wave and pulsed mode plasma polymerization of glycidol for storage-stable coatings for biomolecule immobilization [ Plasma Process Polym, 2023, 10.1002/ppap.202200187] PubMed: None
Comparison of continuous wave and pulsed mode plasma polymerization of glycidol for storage‐stable coatings for biomolecule immobilization [ Plasma Process Polym, 2023, 20:e2200187] PubMed: None
Antiviral activity and mechanism of the antifungal drug, anidulafungin, suggesting its potential to promote treatment of viral diseases [ BMC Med, 2022, 20(1):359] PubMed: 36266654

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