Limantrafin (CB-103)

Katalog-Nr.S9719 Charge:S971901

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₁₈N₂O

Molekulargewicht

242.32

CAS-Nr.

218457-67-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (198.08 mM)

Ethanol

48 mg/mL (198.08 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Als oral aktiver Inhibitor des Notch-Transkriptionsaktivierungskomplexes erzeugt Limantrafin (CB-103) Notch-Funktionsverlust-Phänotypen bei Fliegen und Mäusen und hemmt das Wachstum von menschlichen Brustkrebs- und Leukämie-Xenotransplantaten.

Ziele

Notch

In vitro

Limantrafin (CB-103) hemmt das Wachstum von Notch-abhängigen menschlichen T-Zell-akuten lymphoblastischen Leukämie-Zelllinien durch Modulation des Notch-Transkriptionskomplexes.

In vivo

Limantrafin (CB-103) wirkt in vivo, um genetische Notch-Funktionsverlust-Phänotypen nachzubilden, ohne Darmtoxizität zu verursachen, und es blockiert das Tumorwachstum von GSI-resistenten Krebsarten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells Konzentrationen 10 nM to 25 μM, 1 μM Inkubationszeit 3 days, 1 h, 4 h, 24 h Methode MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice Dosierungen 20 mg/kg, 25 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells
Konzentrationen
10 nM to 25 μM, 1 μM
Inkubationszeit
3 days, 1 h, 4 h, 24 h
Methode
MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice
Dosierungen
20 mg/kg, 25 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Sellecks Limantrafin (CB-103) Wurde zitiert von 4 Publikationen

Notch1 Phase Separation Coupled Percolation facilitates target gene expression and enhancer looping [ Sci Rep, 2024, 14(1):21912]	PubMed: 39300145
Familial Alzheimer's disease-associated PSEN1 mutations affect neurodevelopment through increased Notch signaling [ Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533]	PubMed: 37352850
Evaluation of the anticancer activity of RIN-1, a Notch signaling modulator, in head and neck squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):13700]	PubMed: 37607974
GALNT2 promotes cell proliferation, migration, and invasion by activating the Notch/Hes1-PTEN-PI3K/Akt signaling pathway in lung adenocarcinoma [ Life Sci, 2021, 276:119439]	PubMed: 33785338

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