Tretazicar (CB1954)

Katalog-Nr.S7829 Charge:S782901

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Technische Daten

Formel

C9H8N4O5
Molekulargewicht 252.18 CAS-Nr. 21919-05-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.410mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tretazicar (CB1954) ist ein Antikrebs-Prodrug, das in Gegenwart des Enzyms NQO2 und des Cosubstrats Caricotamid (EP-0152R) (EP) in ein potentes zytotoxisches bifunktionelles Alkylierungsmittel umgewandelt wird. Es kann durch NAD(P)H-Chinonoxidoreduktase 2 aktiviert werden.
In vitro Die Überexpression des Nitroreduktase-Oxidored-Nitro-Domänen-enthaltenden Proteins 1 (NOR1) ist in der Lage, das monofunktionelle Alkylierungsmittel Tretazicar (CB1954) in eine toxische Form umzuwandeln, indem es dessen 4-Nitrogruppe reduziert, die ein potentes Zytotoxin ist. Diese Verbindung verstärkt die Zellabtötung in der NPC-Zelllinie CNE1. Das NOR1-Gen verstärkt die CB1954-vermittelte Zytotoxizität durch die Hochregulierung der Grb2-Expression und die Aktivierung der MAPK-Signaltransduktion in der HepG2-Zelllinie.
In vivo Das Tretazicar (CB1954)-System wird zur spezifischen Ablation von Zellen in vivo verwendet. Die Wirkung dieses induzierbaren Ablationssystems ist dosisabhängig. Die NTR-vermittelte Zellabtötung durch diese Verbindung erfordert keine Zellproliferation. Die aktivierte Form vernetzt die DNA, was vermutlich die Apoptosekaskade auslöst und zu einem schnellen Zelltod führt. Die spezifische und effektive Zellabtötung durch NTR-CB1954 erfordert kein funktionelles p53.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HepG2 Cells

  • Konzentrationen

    4-10 μmol/L

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Sellecks Tretazicar (CB1954) Wurde zitiert von 1 Publikation

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422] PubMed: 38381045

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