In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
CC-115 ist ein dualer Inhibitor der DNA-abhängigen Proteinkinase (DNA-PK) und des Säugetier-Target of Rapamycin (mTOR) mit IC50-Werten von 0,013 μM bzw. 0,021 μM. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Ziele
DNA-PK (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
0.013 μM
0.021 μM
0.852 μM
In vitro
CC-115 hemmt den DNA Damage/DNA Repair-Signalweg und TORK in CLL-Zellen und induziert Caspase-abhängigen Zelltod in ruhenden CLL-Zellen. Es induziert Zelltod mit einer IC50 von 0,51 µM. Diese Verbindung kehrt die CD40-induzierte Chemoresistenz um. Seine Behandlung reduziert signifikant die Induktion der Expression von Mcl-1, Bfl-1 und Bcl-XL bei CD40-Stimulation in CLL-Zellen. Es blockiert auch die Proliferation von CLL-Zellen. In gesunden B-Zellen induziert diese Chemikalie den Zelltod mit einer IC50 von 0,93 µM. Es und NU7441 blockieren vollständig die Proliferation von CD4+- und CD8+-T-Zellen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass diese Verbindung direkte Zytotoxizität induziert und Signalwege blockieren kann, die für das Überleben, die Chemoresistenz und die Proliferation von CLL im LN-Mikromilieu wichtig sind.
In vivo
CC-115 verringert die Lymphadenopathie bei CLL-Patienten. Diese Verbindung zeigt gute In-vivo-PK-Profile bei mehreren Spezies mit 53 %, 76 % und ∼100 % oraler Bioverfügbarkeit bei Maus, Ratte bzw. Hund. Es weist günstige physikochemische und pharmakokinetische Eigenschaften auf, demonstriert eine In-vivo-mTOR-Signalweg-Hemmung und Tumorzellwachstumshemmung sowie ein gutes In-vitro- und In-vivo-Sicherheitsprofil, das für die klinische Entwicklung geeignet ist.
Freshly isolated CLL cells are treated with different concentrations of CC-115 for 30 minutes. Subsequently, the cells are exposed to 5-Gy γ-radiation or treated with 10 µg/mL bleomycin (EMD Millipore, Billerica, MA) and incubated for 30 minutes, and cell lysates are made.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27235137/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26102506/
Sellecks CC-115 Wurde zitiert von 15 Publikationen
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma
[ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202]
Different Impacts of DNA-PK and mTOR Kinase Inhibitors in Combination with Ionizing Radiation on HNSCC and Normal Tissue Cells
[ Cells, 2024, 13(4)304]
DNA-PKcs as an upstream mediator of OCT4-induced MYC activation in small cell lung cancer
[ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939]
Inhibition of mTORC1/2 and DNA-PK via CC-115 Synergizes with Carboplatin and Paclitaxel in Lung Squamous Cell Carcinoma
[ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0053.2022]
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