Mezigdomide (CC-92480)

Katalog-Nr.S8975 Charge:S897501

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Technische Daten

Formel

C32H30FN5O4
Molekulargewicht 567.61 CAS-Nr. 2259648-80-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mezigdomide (CC-92480) ist ein neuartiger Protein-Degrader und ein cereblon E3 ligase Modulator (CELMoD) mit Anti-Myelom-Aktivität.
Ziele
Cereblon
In vitro

Mezigdomide (CC-92480) hat ein einzigartiges und schnelles Abbauprofil: Es verbessert die Effizienz, um die Bildung der Protein-Protein-Interaktion zwischen Aiolos und Cereblon voranzutreiben, wodurch ein gezieltes Andocken an den CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase Komplex induziert wird. Die CC-92480-abhängige Bindung von Aiolos/Ikaros an CRBN führt zu Polyubiquitinierung und letztendlich zum Proteasom-vermittelten Proteinabbau. Ein schneller und umfassender Verlust von Aiolos/Ikaros in empfindlichen Zellen, wie z. B. multiplen Myelomzellen, führt zu Apoptose und anschließendem Zelltod.
In vivo

Mezigdomide (CC-92480) wird in Wirksamkeitsmodellen evaluiert, um die Tumorwachstumshemmung bei Tumortragenden Mäusen zu beurteilen. Wenn die Tumore ca. 150 mm3 erreichen, werden die Mäuse randomisiert und einmal täglich (q.d.) oral mit Vehikelkontrolle oder verschiedenen Dosisstärken dieser Verbindung behandelt. Sowohl die 3 als auch die 10 mg/kg Dosen zeigen in diesem Modell eine nahezu maximale Reaktion, während die niedrigste getestete Dosis (1 mg/kg) am Ende der Studie eine 75%ige Reduzierung des Tumorvolumens aufweist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    H929 R10-1 cells

  • Konzentrationen

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Inkubationszeit

    4 h, 72 h

  • Methode

    H929 R10-1 cells are treated with DMSO and Mezigdomide (CC-92480) for 4 h and 72 h. After treatment, cells are washed with 1× PBS and lysed in Chris buffer.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female 6−8 weeks old CB17 SCID mice; Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage; IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Sellecks Mezigdomide (CC-92480) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Design of a Cereblon construct for crystallographic and biophysical studies of protein degraders [ Nat Commun, 2024, 15(1):8885] PubMed: 39406745
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576

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