CCF642

Katalog-Nr.S8281 Charge:S828101

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Technische Daten

Formel

C15H10N2O4S3
Molekulargewicht 378.45 CAS-Nr. 346640-08-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCF642 (AC1LYELL) ist eine neuartige PDI-hemmende Verbindung mit antimyelomatischer Aktivität.
Ziele
protein disulfide isomerases
In vitro

In vitro hemmt CCF642 die PDI-Reduktaseaktivität etwa 100-fach stärker als die strukturell unterschiedlichen etablierten Inhibitoren PACMA 31 und LOC14. Computergestützte Modellierung deutet auf einen neuartigen kovalenten Bindungsmodus in den aktiven CGHCK-Motiven hin. Diese Verbindung verursacht akuten ER stress in Multiplen Myelomzellen, begleitet von Apoptose-auslösender Kalziumfreisetzung.
In vivo

CCF642 zeigt eine potente Wirksamkeit in einem aggressiven syngenen Mausmodell des Multiplen Myeloms und verlängert die Lebensdauer von C57BL/KaLwRij-Mäusen, denen 5TGM1-luc Myelom transplantiert wurde, ein Effekt, der mit dem der Erstlinien-Therapie für Multiples Myelom vergleichbar ist.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/KaLwRij mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27197150/

Sellecks CCF642 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Periostin Protects Against Alcohol-related Liver Disease by Activating Autophagy by Interacting With Protein Disulfide Isomerase [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, S2352-345X(23)00025-5] PubMed: 36801449
SARS-CoV-2 Spike Protein Mutation at Cysteine-488 Impairs Its Golgi Localization and Intracellular S1/S2 Processing [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834] PubMed: 36555473

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