CCG-100602

Katalog-Nr.E0345 Charge:E034501

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Technische Daten

Formel

C21H17ClF6N2O2
Molekulargewicht 478.82 CAS-Nr. 1207113-88-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.49 mM)
Ethanol 48 mg/mL (100.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCG-100602 ist ein spezifischer Inhibitor der Myocardin-bezogenen Transkriptionsfaktor A/Serum-Response-Faktor (MRTF-A/SRF)-Signalübertragung, der die nukleäre Translokation von MRTF-A mit einer IC50 von 10 µM blockiert.
Ziele
Rho/MRTF/SRF
(in RhoA/C-activated SRE-luciferase assay)
10 μM
In vitro

CCG-100602 ist ein spezifischer Inhibitor der Signalübertragung des Myocardin-verwandten Transkriptionsfaktors A/Serum-Response-Faktors (MRTF-A/SRF), der die nukleäre Lokalisation von MRTF-A blockiert und somit den fibrogenen Transkriptionsfaktor SRF hemmt.
In vivo

CCG-100602 hebt die Zunahme der Aortensteifigkeit, dargestellt durch reduzierte arterielle Compliance und Dehnung bei spontan hypertensiven Ratten, auf, was auf einen signifikanten Anti-Versteifungseffekt aufgrund der Hemmung von SRF/Myocardin hindeutet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human adipose stem cell (hASC)

  • Konzentrationen

    3, 8, 15, or 30 μM

  • Inkubationszeit

    7 days

  • Methode

    hASCs are cultured 7 d in basic culture medium (BM), osteogenic medium (OM), or adipogenic medium (AM) supplemented with 15, 20, 25, or 30 μM CCG-1423 or 3, 8, 15, or 30 μM CCG-100602 inhibitor, after which LIVE/DEAD analysis is performed. Green dye represents living cells, and a negligible number of dead cells are stained with red dye.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Adult (4 month-old) male spontaneously hypertensive rats (SHR) and normotensive control Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosierungen

    7.5 mg/kg/day

  • Verabreichung

    osmotic minipumps

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29169155/

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