CCG-1423

Katalog-Nr.S7719 Charge:S771901

Drucken

Technische Daten

Formel

C18H13ClF6N2O3
Molekulargewicht 454.75 CAS-Nr. 285986-88-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.500mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.560mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCG-1423 ist ein spezifischer RhoA-Signalweg-Inhibitor, der die SRF-vermittelte Transkription hemmt.
Ziele
RhoA
In vitro CCG-1423 hemmt selektiv die SRF-vermittelte Transkription, die durch die Rho-Signalweg-Signalisierung aktiviert wird, und hemmt spezifisch die LPA-stimulierte DNA-Synthese. Diese Verbindung hemmt auch selektiv die Proliferation von RhoC-überexprimierenden Melanomzellen (A375M2 und SK-Mel-147) und unterdrückt stark die Rho-abhängige Invasion von PC-3-Zellen. In Kombination mit LY294002 verbessert es die Differenzierung von Mäuse-Embryonalstammzellen in intermediäres Mesoderm durch BMP7-positive Zellen. In H9c2-Zellen hemmt diese Chemikalie die MRTF-Kernlokalisation und blockiert vollständig die proximale STARS-Reporteraktivität. Diese Verbindung unterdrückt als Rho/MRTF/SRF-Signalweg-Inhibitor auch sowohl die Matrixsteifigkeits- als auch die TGF-beta-induzierte Fibrogenese in menschlichen kolorektalen Myofibroblasten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Melanoma lines that overexpress RhoC (A375M2 and SK-Mel-147), low RhoC-expressing lines (A375 and SK-Mel-28), transformed (SW962, PC-3, and SKOV-3) and nontransformed (WI-38) cell lines.

  • Konzentrationen

    300 nM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Cells in normal culture medium are plated (2,000 per well) in a 96-well plate coated with laminin. After attachment, the medium is replaced with serum-free medium (0% FBS) with 30 μmol/L LPA with or without 300 nM CCG-1423. Fresh LPA with or without this compound is added at day 5 to ensure that LPA and compound are present throughout the experiment. On day 8, WST-1 reagent is added to the wells for 1 h and absorbance at 450 nm is read using a Victor plate reader.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17699722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20171952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/

Kundenproduktvalidierung

Cells were treated with CCG-1423 for 48 h. CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Daten von [ , , Cell Signal, 2017, 31:87-95 ]

CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Daten von [ , , Cellular Signalling, 2017, 31:87-95. ]

The expression of type I collagen was decreased by a selective MRTF-A inhibitor CCG-1423. (A, C and E) CCG-1423 inhibited the synthesis COL1A1 mRNA in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. (B, D and F) CCG-1423 inhibited the synthesis of type I collagen in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. From A to F, breast cancer cells were treated with 10 μM of CCG-1423 for 24 h. mRNAs and proteins were examined with RT-qPCR or Western-blot. (G) CCG-1423 inhibited COL1A1 promoter activity in MCF-7 breast cancer cells. Data are shown as mean ± S.E.M, based on three to six independent experiments. **, p < 0.01.

Daten von [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 104:718-728 ]

Daam1 and RhoA participates in the rearrangement of stress fibers in glioblastoma cells. Daam1 siRNA and CCG-1423 disrupted the formation of actin stress fibers in U251 cells. U251 cells were grown on coverslips, then transiently transfected with Daam1 siRNA or pre-treated with 10 ng/ml CCG-1423 for 1 h. U251 cells were then incubated in culture medium containing 20 ng/ml recombinant Wnt5a (rWnt5a) for 4 h. Subsequently, the cells were fixed and F-actin organization was analyzed by phalloidin staining. Magnification, ×400.

Daten von [ , , Oncol Rep, 2018, 39(2):465-472 ]

Sellecks CCG-1423 Wurde zitiert von 38 Publikationen

Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
IQGAP1 and NWASP promote human cancer cell dissemination and metastasis by regulating β1-integrin via FAK and MRTF/SRF [ Cell Rep, 2024, 43(4):113989] PubMed: 38536816
3D printed pore morphology mediates bone marrow stem cell behaviors via RhoA/ROCK2 signaling pathway for accelerating bone regeneration [ Bioact Mater, 2023, 26:413-424] PubMed: 36969106
The collateral activity of RfxCas13d can induce lethality in a RfxCas13d knock-in mouse model [ Genome Biol, 2023, 24(1):20] PubMed: 36726140
Osteogenesis-Inducing Chemical Cues Enhance the Mechanosensitivity of Human Mesenchymal Stem Cells for Osteogenic Differentiation on a Microtopographically Patterned Surface [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200053] PubMed: 35373921
Increased Expression of LMCD1 in Scleroderma-Associated Interstitial Lung Disease is Critical for Profibrotic Characteristics of Lung Myofibroblasts [ Arthritis Rheumatol, 2022, 10.1002/art.42344] PubMed: 36103378
Exosomes derived from human umbilical cord mesenchymal stem cells reduce tendon injuries via the miR-27b-3p/ARHGAP5/RhoA signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):232-242] PubMed: 35130628
Lovastatin Inhibits RhoA to Suppress Canonical Wnt/β-Catenin Signaling and Alternative Wnt-YAP/TAZ Signaling in Colon Cancer [ Cell Transplant, 2022, 31:9636897221075749] PubMed: 35168393
Phosphorylation of MICAL2 by ARG promotes head and neck cancer tumorigenesis by regulating skeletal rearrangement [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02101-z] PubMed: 34750518
RhoA enhances osteosarcoma resistance to MPPa-PDT via the Hippo/YAP signaling pathway [ Cell Biosci, 2021, 11(1):179] PubMed: 34627383

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.