CCG-222740

Katalog-Nr.S6673 Charge:S667301

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Technische Daten

Formel

C23H19ClF2N2O3
Molekulargewicht 444.86 CAS-Nr. 1922098-69-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCG-222740 ist ein Rho/MRTF pathway Inhibitor. Diese Verbindung verringert die Aktivierung von Sternzellen in vitro und in vivo, indem sie die Expression von alpha smooth muscle actin(α-SMA) reduziert.
Ziele
Rho α-SMA
In vitro

CCG-222740 erhöht die Proteinspiegel von p27 und senkt Cyclin D1. Diese Verbindung senkte die Zellviabilität von CAFs mit einer IC50 von ca. 10 μM, gemessen mit dem MTT-Assay. Bei Bauchspeicheldrüsenkrebs sind CAFs einer der Hauptproduzenten von Matrixproteinen, einschließlich verschiedener Kollagenisoformen. Der Rho/MRTF pathway Inhibitor senkt die Spiegel von Kollagen I, 2a und IV sowie α-SMA in den CAFs in Krebszellen. Diese chemische Behandlung führt zum Ausschluss von MRTF aus dem Zellkern. .
In vivo

CCG-222740 reduziert signifikant die α-SMA-Spiegel in der Bauchspeicheldrüse von Caerulein-stimulierten KC-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Cancer associated fibroblasts (CAFs)

  • Konzentrationen

    10 μM and 20 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nine-week old KC mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

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