CCG 50014

Katalog-Nr.S2901 Charge:S290101

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Technische Daten

Formel

C16H13FN2O2S
Molekulargewicht 316.35 CAS-Nr. 883050-24-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCG 50014 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von RGS4 mit einer IC50 von 30 nM.
Ziele
RGS4 RGS19 RGS16 RGS8
30 nM 0.12 μM 3.5 μM 11 μM
In vitro CCG-50014 ist hochwirksam bei der Hemmung von RGS4 und hemmt mehrere andere RGS-Proteine, darunter RGS8, -16 und -19, vollständig, hat aber keine Aktivität auf RGS7. Darüber hinaus hat CCG-50014 keine Aktivität auf eine mutierte Form von RGS4, der Cysteinreste in der RGS-Homologiedomäne (RGS4Cys−) fehlen. CCG-50014 bindet kovalent an das RGS und bildet ein Addukt an zwei Cysteinresten, die sich in einer allosterischen regulatorischen Stelle befinden. CCG-50014 ist in der Lage, die RGS4−Gαo-Protein-Protein-Interaktion in einer lebenden Zelle zu hemmen. CCG-50014 repräsentiert den ersten einer Klasse von niedermolekularen RGS-Inhibitoren, die in einer zellulären Umgebung wirken.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21329361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22368763/

Sellecks CCG 50014 Wurde zitiert von 1 Publikation

Evaluation of the Selectivity and Cysteine Dependence of Inhibitors across the Regulator of G Protein-Signaling Family [ Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35] PubMed: 29051318

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