CCT007093

Katalog-Nr.S7485 Charge:S748501

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Technische Daten

Formel

C15H12OS2
Molekulargewicht 272.39 CAS-Nr. 176957-55-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 2.5 mg/mL (9.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (3.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCT007093 ist ein potenter PPM1D (WIP1)-Inhibitor mit einem IC50 von 8,4 μM.
Ziele
PPM1D
8.4 μM
In vitro CCT007093 hemmt selektiv und potent humane Tumorzelllinien (MCF-7, KPL-1 und MCF-3B), die PPM1D überexprimieren. Diese Verbindung induziert den Zelltod über die Aktivierung der p38-Kinaseaktivität. In Kombination mit Paclitaxel führt dies zu einer synergistischen Hemmung der vier Paclitaxel-resistenten triple-negativen Brustkrebs-Zelllinien (TNBC). Diese Chemikalie fördert selektiv die Apoptose in Brustkrebszellen und transformierten Hautkeratinozyten, die Wip1 ektopisch exprimierten, während sie die UV-vermittelte apoptotische Reaktion sowohl in Hautkeratinozyten als auch in einem Wip1-null-Zellmodell abschwächt.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • In-vitro phosphatase-Assay

    Rekombinantes PPM1D (20-50 pmol) wird in Tris-Puffer (50 mM, pH 8), NaCl (100 mM), β-Mercaptoethanol (1 mM) oder DTT (1 mM) verdünnt und mit MnCl2 (0, 1, 10 und 20 mM) oder MgCl2 (0 und 40 mM) behandelt. Gegebenenfalls werden Inhibitoren von PPM1D (10-50 μM) hinzugefügt und die Assay-Mischung 30 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Rekombinantes Phospho-P38 (200 pmol) wird dann hinzugefügt und die Mischung 1 Stunde bei 37 °C inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von überschüssigem Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA), Natriumdodecylsulfat-Probenladepuffer und 5-minütigem Kochen bei 95 °C gefolgt von Gelelektrophorese und Western Blotting abgebrochen.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MCF-7, KPL-1, and MCF-3B cells

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    14 days

  • Methode

    Cells are transfected with a pSUPER plasmid and an additional plasmid expressing the blasticidin resistance gene (pEFBsd) in a molar ratio of 10:1. Cells are plated in 10 cm plates 24 h after transfection. Blasticidin selection (5 μg/ml) is initiated 48 h post-transfection and replenished every 3 days. Colonies are fixed in methanol and stained with crystal violet after 14 days. Colonies are quantified on a Colcount and the surviving fraction (SF) determined.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17700519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20576088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24126074/

Kundenproduktvalidierung

(A-B)Twenty-four hours after plating 1×105 shh-EGFP cells, media was changed to serum-free media containing vehicle (Vh), DMSO, CCT007093 (CCT, 5µM), and/or Shh (3µg/mL). Cells were also transduced with LentiORF-RFP-CTRL or LentiORF-YFP-WIP1 lentivirus. 48 hours later, cells were fixed in 4% paraformaldehyde, permeabilized, incubated with α-WIP1 or α-Ki-67 antibody, and mounted using media containing DAPI (left-hand panels). Quantification of cells, per high power field (HPF), that express green fluorescent protein (GFP) or Ki-67 (right-hand panels). Bars, mean of cell counts from 10 representative fields for each experimental condition.

Daten von [ , , Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564. ]

Sellecks CCT007093 Wurde zitiert von 1 Publikation

WIP1 modulates responsiveness to Sonic Hedgehog signaling in neuronal precursor cells and medulloblastoma [Wen J, et al. Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564] PubMed: 27086929

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