CCT020312

Katalog-Nr.E1030 Charge:E103001

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Technische Daten

Formel

C31H30Br2N4O2
Molekulargewicht 650.40 CAS-Nr. 324759-76-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CCT020312 ist ein selektiver PERK (EIF2AK3) Aktivator mit einem EC50 von 5,1 μM. Diese Verbindung kann zur selektiven Aktivierung der EIF2A-vermittelten Translationskontrolle verwendet werden.
Ziele
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

CCT020312-Behandlung hemmt effektiv die Zellproliferation. Die Behandlung von HT29- und HCT116-Zellen mit dieser Verbindung zeigt eine Hemmung der pRB-Phosphorylierung bei vergleichbaren Konzentrationen mit einer halbmaximalen Reduktion der pRB-Phosphorylierung. Es wirkt selektiv, um die Proliferationshemmung durch eine EIF2A-Phosphorylierungs-assoziierte Translationshemmung einzuleiten.
In vivo

CCT020312 unterdrückt das Tumorwachstum und reduziert die Proteinspiegel von CDK4 und CDK6 in MDA-MB-453 Xenograft-Mäusen. Diese Verbindung erhöht die Spiegel von p-eIF2α, ATF4 und CHOP und verringert die Spiegel von p-AKT und p-mTOR. Somit hemmt dieser selektive eIF2α/PERK-Aktivator die Lebensfähigkeit und Proliferation von TNBC durch Aktivierung des PERK/eIF2α/ATF4/CHOP-Signalwegs und Inaktivierung des AKT/mTOR-Signalwegs in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HT29 cells

  • Konzentrationen

    7 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Sellecks CCT020312 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

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