CCT196969

Katalog-Nr.S7743 Charge:S774301

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Technische Daten

Formel

C27H24FN7O3
Molekulargewicht 513.52 CAS-Nr. 1163719-56-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (194.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CCT196969 ist ein neuartiger oral verfügbarer Pan-RAF-Inhibitor mit Anti-SRC-Aktivität. Er hemmt auch SRC, LCK und die p38 MAPKs.
Ziele
CRAF
(Cell-free assay)		 LCK
(Cell-free assay)		 Src
(Cell-free assay)		 V600E-BRAF
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
In vitro

CCT196969 ist wirksam gegen Melanom- und Darmkrebszelllinien, die BRAF-mutiert sind, aber nicht gegen Krebszellen, die BRAF- und NRAS-Wildtyp sind. Diese Verbindung induziert die Spaltung von Caspase 3 und PARP und induziert somit Apoptose. Es treibt keine paradoxe Pfadaktivierung an und hemmt MEK/ERK in BRAF- und NRAS-mutierten Melanomen.
In vivo

CCT196969 wird in den untersuchten Dosen extrem gut vertragen und erzeugt in vivo keine signifikanten Nebenwirkungen. Eine orale Dosis von 10 mg/kg/Tag dieser Verbindung führt zu Plasmakonzentrationen von ~1 µM nach 24 Stunden. Es ist oral bioverfügbar bei ~55 %.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    CD-1 mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg 

  • Verabreichung

    oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25500121/

Sellecks CCT196969 Wurde zitiert von 2 Publikationen

BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113] PubMed: 36402789
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628

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