CCT251545

Katalog-Nr.S7981 Charge:S798102

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₄ClN₅O

Molekulargewicht

421.92

CAS-Nr.

1661839-45-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (199.08 mM)

Ethanol

21 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.200mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CCT251545 ist ein potenter, oral bioverfügbarer Inhibitor der WNT-Signalgebung mit einer IC50 von 5 nM in 7dF3-Zellen. Diese Verbindung fungiert auch als selektive chemische Sonde zur Erforschung der Rolle von CDK8 und CDK19 bei menschlichen Krankheiten.

Ziele

CDK8	CDK19	Wnt (in 7dF3 cells)
		5 nM

In vitro

Die Unterdrückung der WNT-Signalweg-Aktivität durch CCT251545 ist nicht einzigartig für eine spezifische Zelllinie, ist unabhängig von exogener WNT-Signalweg-Stimulation, resultiert nicht aus einer Destabilisierung von TCF1 oder TCF4 und ist nicht auf eine Interferenz mit der Luziferase-basierten Reporterablesung zurückzuführen. Diese Verbindung zeigt auch keinen transportervermittelten Efflux und keine Aktivität über breite In-vitro-Panels von Enzym-, Rezeptor- und Ionenkanalzielen.

In vivo

Diese Verbindung ist ein potenter niedermolekularer Inhibitor der WNT-Signalgebung mit guter oraler Pharmakokinetik. Wir zeigen die Hemmung der WNT-Signalweg-Aktivität in einem soliden menschlichen Tumor-Xenograft-Modell mit Nachweis einer Tumorwachstumshemmung nach oraler Dosierung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien 7dF3 cells, HEK293 cells, SW480, LS174T, COLO205 human colorectal cancer cells Konzentrationen 9.1 μM - 0.068 nM Inkubationszeit 2 h, 6 h Methode Taqman Assays. 7dF3 cells are seeded at 20 000 cells/well into 96-well cell culture plates. After overnight incubation the cells are treated with CCT251545 at concentrations ranging from 9.1 μM to 0.068 nM. After 2 or 6 h of incubation, cells are washed with PBS and stored at −80 ℃. Cells are lysed in Cells-to-cDNA II Cell lysis buffer and transferred to PCR plates.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Female NMRI mice, Male Wistar rats Dosierungen 0.2 mg/kg, 0.5 mg/kg Verabreichung IV, Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
7dF3 cells, HEK293 cells, SW480, LS174T, COLO205 human colorectal cancer cells
Konzentrationen
9.1 μM - 0.068 nM
Inkubationszeit
2 h, 6 h
Methode
Taqman Assays. 7dF3 cells are seeded at 20 000 cells/well into 96-well cell culture plates. After overnight incubation the cells are treated with CCT251545 at concentrations ranging from 9.1 μM to 0.068 nM. After 2 or 6 h of incubation, cells are washed with PBS and stored at −80 ℃. Cells are lysed in Cells-to-cDNA II Cell lysis buffer and transferred to PCR plates.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Female NMRI mice, Male Wistar rats
Dosierungen
0.2 mg/kg, 0.5 mg/kg
Verabreichung
IV, Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680029/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26502155/

Sellecks CCT251545 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647]	PubMed: 36356142
RING-Finger Protein 6 promotes Drug Resistance in Retinoblastoma via JAK2/STAT3 Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273]	PubMed: 35369571
Antagonizing CDK8 Sensitizes Colorectal Cancer to Radiation Through Potentiating the Transcription of e2f1 Target Gene apaf1 [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408]	PubMed: 32596239

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