CDDO-Im (RTA-403)

Katalog-Nr.S9723 Charge:S972301

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Technische Daten

Formel
C34H43N3O3
Molekulargewicht 541.72 CAS-Nr. 443104-02-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (103.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ein Aktivator von nuclear factor erythroid 2 –related factor 2 (Nrf2) und peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) bindet an PPAR und PPAR mit Ki von 232 nM bzw. 344 nM. Es hemmt die Entzündungsreaktion und das Tumorwachstum in vivo.
Ziele
Nrf2 PPARα
(Cell-free assay)		 PPARγ
(Cell-free assay)
232 nM(Ki) 344 nM(Ki)
In vitro

CDDO-Im (RTA-403) ist hochwirksam bei der Unterdrückung der Zellproliferation von menschlichen Leukämie- und Brustkrebszelllinien (IC50, 10–30 nM). In U937-Leukämiezellen induziert es auch eine monozytische Differenzierung, gemessen an der erhöhten Zelloberflächenexpression von CD11b und CD36. Diese Verbindung hat signifikante Wirkungen, die unabhängig von der PPAR-Transaktivierung sind.
In vivo

CDDO-Im (RTA-403) ist ein neuartiges synthetisches Triterpenoid, das potenter ist als seine Ausgangsverbindung (CDDO). In vivo ist es ein potenter Inhibitor der De-novo-induzierbaren Stickoxidsynthase-Expression in primären Mäusemakrophagen. Darüber hinaus hemmt diese Verbindung das Wachstum von B16-Mausmelanom- und L1210-Mausleukämiezellen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells

  • Konzentrationen

    100 pM to 1 μM

  • Inkubationszeit

    5 days

  • Methode

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im (RTA-403) at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice

  • Dosierungen

    1 nmole, 10 nmole

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Sellecks CDDO-Im (RTA-403) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Melatonin attenuates polystyrene microplastics induced motor neurodevelopmental defect in zebrafish (Danio rerio) by activating nrf2 - isl2a Axis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754] PubMed: 35709674
Genetic Ablation of Nrf2 Exacerbates Neuroinflammation in Ocular Autoimmunity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715] PubMed: 36233013

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