CDN1163

Katalog-Nr.S6815 Charge:S681502

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Technische Daten

Formel

C20H20N2O2
Molekulargewicht 320.39 CAS-Nr. 892711-75-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CDN1163 ist ein kleinmolekularer allosterischer Aktivator der sarko-/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), der die Ca2+-Homöostase verbessert.
Ziele
SERCA
In vitro

Die Behandlung mit CDN1163 reduziert signifikant die hepatische Expression von Genen, die an der Glukoneogenese und Lipogenese beteiligt sind, mildert die ER-Stressantwort und die durch ER-Stress induzierte Apoptose und verbessert die mitochondriale Biogenese, möglicherweise durch SERCA2-vermittelte Aktivierung des AMP-aktivierten Proteinkinase-Signalwegs.
In vivo

CDN1163 senkt den Blutzuckerspiegel und verbessert metabolische Parameter und die Expression glukoneogener Gene, kehrt die hepatische Steatose um, hemmt den ER-Stress und die durch ER-Stress induzierte Apoptose und verbessert die mitochondriale Effizienz in ob/ob-Mäusen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK cells

  • Konzentrationen

    10 μm

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    Cells are grown in 96-well plates (n = 6) and exposed to CDN1163 (10 μm) or vehicle (DMSO) for 2 h followed by the addition of 200 μm H2O2 compared with untreated controls. H2O2 activates the unfolded protein response and is an inducer of ER stress-promoted apoptosis. After 16 h of incubation, cell viability is measured using Luminescent Cell Viability Assay.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702054/

Sellecks CDN1163 Wurde zitiert von 4 Publikationen

SERCA-mediated endoplasmic reticulum stress facilitates hematopoietic stem cell mobilization [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208] PubMed: 40275396
Proteome-wide CETSA reveals diverse apoptosis-inducing mechanisms converging on an initial apoptosis effector stage at the nuclear periphery [ Cell Rep, 2024, 43(10):114784] PubMed: 39365699
Aberrant miR-339-5p/neuronatin signaling causes prodromal neuronal calcium dyshomeostasis in mutant presenilin mice [ J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160] PubMed: 35426376
Restoration of Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase Activity Functions as a Pivotal Therapeutic Target of Anti-Glutamate-Induced Excitotoxicity to Attenuate Endoplasmic Reticulum Ca2+ Depletion [ Front Pharmacol, 2022, 13:877175] PubMed: 35517826

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