Cediranib Maleate

Katalog-Nr.S5242 Charge:S524201

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Technische Daten

Formel

C25H27FN4O3.C4H4O4
Molekulargewicht 566.58 CAS-Nr. 857036-77-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cediranib Maleate (AZD2171) ist das Maleatsalz von Cediranib, einem potenten Inhibitor von VEGFR mit einem IC50-Wert von <1 nM und hemmt auch Flt1/4 mit einem IC50-Wert von 5 nM/≤3 nM.
Ziele
VEGFR2/KDR
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 VEGFR3/FLT4
(HUVECs)		 VEGFR1/FLT1
(HUVECs)		 Mehr anzeigen
0.5 nM 2 nM 2 nM <=3 nM 5 nM
In vitro

In rekombinanten Kinase-Assays hemmt Cediranib die VEGFR-1-Kinaseaktivität (IC50 = 5 nmol/L) in einem ähnlichen Konzentrationsbereich wie VEGFR-2 und VEGFR-3 (IC50-Werte von <0,1 und ≤3 nmol/L). Es zeigt Selektivität gegenüber anderen Kinasen. Cediranib hat eine ähnliche Potenz gegen c-Kit im Vergleich zu VEGFR-2 in Phosphorylierungs-Assays, aber eine geringere Potenz gegen PDGFR-α und PDGFR-β, insbesondere in einem PDGF-AA/PDGFR-α-gesteuerten Tumorzellproliferationstest. Cediranib ist inaktiv gegen Wildtyp Flt-3 (IC50-Wert >1 µmol/L) und hatte eine geringe Aktivität gegenüber FGFR-1 und -4 (IC50-Werte von 0,35 bzw. 2,17 µmol/L).
In vivo

Die Phosphorylierung von Wildtyp-c-Kit in NCI-H526-Tumorxenografts wurde nach oraler Verabreichung von Cediranib (≥1,5 mg/kg/Tag) an Tumortragende Nacktmäuse deutlich reduziert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

Sellecks Cediranib Maleate Wurde zitiert von 14 Publikationen

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The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] PubMed: 35781872
Immune Mechanisms of Resistance to Cediranib in Ovarian Cancer [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043] PubMed: 35313341
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Vitamin D Enhances Anticancer Properties of Cediranib, a VEGFR Inhibitor, by Modulation of VEGFR2 Expression in Melanoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:763895] PubMed: 35004285
Combined VEGFR and MAPK pathway inhibition in angiosarcoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):9362] PubMed: 33931674
Advantages of Tyrosine Kinase Anti-Angiogenic Cediranib over Bevacizumab: Cell Cycle Abrogation and Synergy with Chemotherapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)682] PubMed: 34358108
Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] PubMed: 33148688
Downregulation of long non-protein coding RNA MVIH impairs glioblastoma cell proliferation and invasion through a miR-302a-dependent mechanism [ Hum Mol Genet, 2021, ddab009] PubMed: 33438023
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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