Cenicriviroc

Katalog-Nr.S8512 Charge:S851202

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Technische Daten

Formel

C41H52N4O4S
Molekulargewicht 696.94 CAS-Nr. 497223-25-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (143.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (143.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cenicriviroc ist ein potenter, oral aktiver dualer Inhibitor von CC chemokine receptor 2 (CCR2) und CCR5. Diese Verbindung hemmt auch HIV-1 und HIV-2 mit potenter entzündungshemmender und antiinfektiver Aktivität.
Ziele
CCR2 CCR5 HIV-1 HIV-2
In vitro

Die Migration von Mausmonozyten als Reaktion auf CCL2, den potentesten Mediator der Chemotaxis für aktivierte Makrophagen, wird nach Vorbehandlung mit dieser Verbindung in einer Konzentration von 1 μM reduziert.
In vivo

Cenicriviroc reduziert die Rekrutierung von Monozyten/Makrophagen in vivo bei Dosen von >= 20 mg/kg/Tag (p < 0,05) signifikant. Bei diesen Dosen zeigt diese Verbindung antifibrotische Effekte mit signifikanten Reduktionen der Kollagenablagerung (p < 0,05) und der Kollagen Typ 1 Protein- und mRNA-Expression in den drei Tiermodellen der Fibrose. Im NASH-Modell reduziert es den Aktivitäts-Score der nicht-alkoholischen Fettlebererkrankung signifikant (p < 0,05 vs. Kontrollen). Diese Behandlung hat keine nennenswerten Auswirkungen auf das Körper- oder Leber-/Nierengewicht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    activated macrophages

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    TG is injected intraperitoneally into male C57BL/6 mice and activated macrophages are collected 48 hours later by peritoneal lavage. Chemotaxis is assayed using a Transwell1 Chamber with a 5 μm-pore size polycarbonate filter. Briefly, cells are incubated for 2 hours in the presence of 1 nM CCL2 and/or 1 μM Cenicriviroc (dissolved in dimethyl sulfoxide with 0.5% acetic acid and diluted 1:1000 with serum-free Roswell Park Memorial Institute-1640 medium and 0.5% bovine serum albumin). Cells are harvested from the lower compartment and analyzed by flow cytometry to enumerate F4/80+CD11b+ macrophages using a 3-laser BD FACSCanto. Results are analyzed using FlowJo software.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    8–10 weeks old male C57BL/6 mice, 10–12 weeks old male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg, 20 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage, IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347680/

Sellecks Cenicriviroc Wurde zitiert von 8 Publikationen

Macrophages protect against sensory axon loss in peripheral neuropathy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1] PubMed: 39939762
C-C motif chemokine receptor 2 inhibition reduces liver fibrosis by restoring the immune cell landscape [ Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587] PubMed: 37215993
Targeted Deletion of Rictor in BMSCs Reduces the Biological Activity of K7M2 Cells and Mitigates OS-Induced Bone Destruction [ Stem Cells, 2023, 41(6):672-683] PubMed: 37099695
Proteomic analysis reveals microvesicles containing NAMPT as mediators of radioresistance in glioma [ Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680] PubMed: 37037593
Proteomic analysis reveals microvesicles containing NAMPT as mediators of radioresistance in glioma [ Life Science Alliance, 2023, 6(6)] PubMed: None
Cancer-associated fibroblasts facilitate premetastatic niche formation through lncRNA SNHG5-mediated angiogenesis and vascular permeability in breast cancer [ Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370] PubMed: 36438499
Deficiency of Lactoferrin aggravates lipopolysaccharide-induced acute inflammation via recruitment macrophage in mice [ Biometals, 2022, 1-14] PubMed: 35650365
C-reactive protein protects against acetaminophen-induced liver injury by preventing complement overactivation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00191-0] PubMed: 34536564

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