Centrinone (LCR-263)

Katalog-Nr.S7837 Charge:S783702

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₂₅F₂N₇O₆S₂

Molekulargewicht

633.65

CAS-Nr.

1798871-30-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (2.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Centrinone (LCR-263) ist ein selektiver und reversibler Polo-like-Kinase-4 (PLK4)-Inhibitor mit einem Ki von 0,16 nM.

Ziele

PLK4
(Cell-free assay)

0.16 nM(Ki)

In vitro

Centrinone (LCR-263) verhindert die Zentriol-Montage durch Hemmung von Plk4. Centrinone-Behandlung verursacht eine Zentrosomen-Depletion in menschlichen und anderen Wirbeltierzellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Die gereinigte 6xHis-getaggte humane Plk4-Kinase-Domäne befindet sich in 20 mM Tris pH 7,5, 100 mM NaCl, 10 % Glycerin, 1 mM DTT. Der 2X Reaktionspuffer besteht aus 50 mM HEPES pH 8,5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,2 mg/mL BSA, 16 μM ATP und 200 μM A-A11 Substrat. Die Plk4-Konzentration in der Endreaktion beträgt 2,5-10 nM bei einem End-pH von 8,0. Centrinone-Reihen in Dosis-Wirkungs-Studien werden aus DMSO-Stammlösungen zugegeben. Die Reaktionen dürfen 4-16 Stunden bei 25 °C ablaufen. Die Detektion erfolgt unter Verwendung von ADP-Glo Reagenz. Die Lumineszenz wird auf einem Plattenlesegerät gemessen.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa cells, NIH/3T3 cells Konzentrationen 125 nM Inkubationszeit 2 weeks Methode For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Kinase-Assay:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Die gereinigte 6xHis-getaggte humane Plk4-Kinase-Domäne befindet sich in 20 mM Tris pH 7,5, 100 mM NaCl, 10 % Glycerin, 1 mM DTT. Der 2X Reaktionspuffer besteht aus 50 mM HEPES pH 8,5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,2 mg/mL BSA, 16 μM ATP und 200 μM A-A11 Substrat. Die Plk4-Konzentration in der Endreaktion beträgt 2,5-10 nM bei einem End-pH von 8,0. Centrinone-Reihen in Dosis-Wirkungs-Studien werden aus DMSO-Stammlösungen zugegeben. Die Reaktionen dürfen 4-16 Stunden bei 25 °C ablaufen. Die Detektion erfolgt unter Verwendung von ADP-Glo Reagenz. Die Lumineszenz wird auf einem Plattenlesegerät gemessen.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa cells, NIH/3T3 cells
Konzentrationen
125 nM
Inkubationszeit
2 weeks
Methode
For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25931445/

Sellecks Centrinone (LCR-263) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Unraveling the impact of crizotinib to promote megakaryopoiesis for alleviating thrombocytopenia in myelodysplastic neoplasms [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w]	PubMed: 40813622
Pericentriolar material 1 aggregation maintains cell survival upon prolonged replication stress [ Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383]	PubMed: 40090437

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