CEP-33779

Katalog-Nr.S2806 Charge:S280601

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Technische Daten

Formel

C24H26N6O2S
Molekulargewicht 462.57 CAS-Nr. 1257704-57-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (201.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CEP33779 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,8 nM, >40- und >800-fach im Vergleich zu JAK1 und TYK2.
Ziele
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro CEP33779 (< 3 \u00b5M) hemmt die Phosphorylierung des nachgeschalteten Ziel-Signaltransduktors und Aktivators der Transkription 5 (pSTAT5) von JAK2 konzentrationsabh dig in HEL92-Zellen.
In vivo CEP33779 oral verabreicht mit 55 mg/kg hemmt die Phosphorylierung von STAT5 in HEL92-Tumorextrakten aus HEL92-Xenograft-M usen. CEP33779 oral zweimal t glich in einer Dosis von 55 mg/kg reduziert das mittlere Pf ten dem und die klinischen Werte bei M usen mit kollagenantik rperinduzierter Arthritis (CAIA) oder kollageninduzierter Arthritis (CIA). CEP33779 oral zweimal t glich in einer Dosis von 55 mg/kg hemmt vollst ndig die Pfoten-Phospho-STAT3-Expression bei CAIA- oder CIA-M usen, verbunden mit einer Abnahme von Zytokinen einschlie schlich IL-12, IFN , IL-2, IL-1 , TNF und GM-CSF. CEP33779 f hrt zu einer reduzierten Knochenzerst rung, reduzierten Gewebezerst rung und reduzierter Osteoarthritis in dosisabh ngiger Weise bei CAIA- oder CIA-M usen. CEP33779 oral verabreicht mit 100 mg/kg verl ngert das berleben und reduziert Splenomegalie/Lymphomegalie bei MRL/lpr-M usen mit systemischem Lupus erythematodes, wodurch M use vor der Entwicklung einer Glomerulonephritis gesch tzt werden. CEP33779 oral verabreicht mit 100 mg/kg verringert mehrere SLE-assoziierte proinflammatorische Zytokine und reduziert die Spiegel eines Knochenresorptions-Biomarkers, der mit einer erh hten Osteoklastenaktivit t bei MRL/lpr-M usen mit systemischem Lupus erythematodes assoziiert ist. CEP33779 oral zweimal t glich in einer Dosis von 55 mg/kg induziert die Regression etablierter kolorektaler Tumoren, reduziert die Angiogenese und reduziert die Proliferation von Tumorzellen in einem Mausmodell f r Kolitis-induzierten kolorektalen Krebs. Die Tumorregression korrelierte mit der Hemmung der STAT3- und NF- B (RelA/p65)-Aktivierung und verringerte die Expression von proinflammatorischen, tumorf rdernden Zytokinen Interleukin (IL)-6 und IL-1 .

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice with collagen-induced arthritis (CIA) and collagen-antibody induced arthritis (CAIA)

  • Dosierungen

    55 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally administered twice daily

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

Kundenproduktvalidierung

Potentiation of the antitumor effects of vincristine by CEP-33779 in a KBv200 cell xenograft model in nude mice. (A) The changes in tumor volume with time after tumor cell implantation. (B) The photograph of tumor size was taken on the 21st day after implantation. The various treatments were as follows: (a) Control (vehicle alone); (b) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg); (c) CEP-33779 (q2d x 6, p.o, 30 mg/kg) and (d) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg) plus CEP-33779 (q2d ?6, p.o, 30 mg/kg, given an hour before Vincristine administration).

Daten von [ Biochem Pharmacol , 2014 , 91(2), 144-56 ]

IL-17A secretion from CD4+ T cells cultured under Th17-promoting conditions in-vitro in the presence of JAK inhibitors (Tofa, JAK3 > JAK1/2; Ruxo, JAK2 > JAK1; Bari, JAK1/2 > TYK2; CEP, JAK2) from day 0 to 3. Measured by supernatant ELISA and normalized to DMSO control (=100%) on day 3 (no.s AS = 43/Bari = 10, HC = 26/Bari = 14, PSA = 16/Bari = 3 and RA = 18/Bari = 9).

Daten von [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):15645 ]

CEP-33779 does not disorder microtubules reorganization in mouse oocytes. Metaphase I(M I) spindle morphology of mouse oocytes were observed during meiosis in control (n=77), DMSO (n=83), and CEP-33779 (n=72) groups. DNA (blue) and tubulin (green) were stained with DAPI and antitubulin antibody, respectively. The scale bar is 20 μm.

Daten von [ , , Biosci Rep, 2017, 37(4) ]

Sellecks CEP-33779 Wurde zitiert von 13 Publikationen

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
JAK2V617F+ single-stranded DNA modulates exosome complex activity and DNA-sensing pathways in myeloproliferative neoplasms [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743] PubMed: 41245489
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Growth hormone reduces aneuploidy and improves oocytes quality by JAK2-MAPK3/1 pathway in aged mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):426] PubMed: 37386516
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
A Single-Cell Landscape of High-Grade Serous Ovarian Cancer [ Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0] PubMed: 32572264
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Inhibiting ex-vivo Th17 responses in Ankylosing Spondylitis by targeting Janus kinases [Hammitzsch A Sci Rep, 2018, 8(1):15645] PubMed: 30353145
Interferon Gamma Prevents Infectious Entry of Human Papillomavirus 16 via an L2-Dependent Mechanism [Day PM J Virol, 2017, 91(10)] PubMed: 28250129

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