Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Katalog-Nr.S7634 Charge:S763402

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Technische Daten

Formel

C20H28ClN7O3S
Molekulargewicht 482 CAS-Nr. 1369761-01-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (24.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (6.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (2.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochlorid ist ein oral aktiver, multi-zielgerichteter Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM und 32 nM für JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 bzw. Syk. Hemmt auch 19 andere getestete Kinasen mit IC50 von weniger als 200 nM.
Ziele
TYK2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)		 ARK5
(Cell-free assay)		 MLK1
(Cell-free assay)		 Fms
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
In vitro

In menschlichem Vollblut von normalen Spendern beeinflusst Cerdulatinib die BCR-vermittelte B-Zell-Aktivierung durch duale Hemmung von SYK und JAK. Als dualer SYK/JAK-Inhibitor reduziert Cerdulatinib die Zellviabilität in einer Untergruppe von NHL-Zelllinien signifikant und induziert Apoptose in BCR-Signal-kompetenten NHL-Zelllinien.

In vivo

In einem Rattenmodell für kollageninduzierte Arthritis verbessert Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) signifikant das entzündliche Infiltrat in der Synovialis und die Integrität des Gelenkknorpels. Darüber hinaus blockiert Cerdulatinib auch die BCR-induzierte B-Zell-Aktivierung und Splenomegalie bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Gereinigte Kinase-Assays

    Die Wirksamkeit gegen gereinigtes SYK wird durch Fluoreszenzresonanzenergietransfer bestimmt. Ein breiteres Panel von 270 gereinigten Kinasen wird untersucht, bei denen PRT062070 in einer festen Konzentration von 300 nM getestet wird. [33P]-markiertes Substrat wird nach Inkubation der gereinigten Kinase mit Peptidsubstrat und [33P]ATP in der Km-Konzentration für die Kinase gemessen.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells

  • Konzentrationen

    ~15 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum.  Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Rat collagen-induced arthritis model

  • Dosierungen

    ~5 mg/kg twice daily

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Sellecks Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Wurde zitiert von 18 Publikationen

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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