CGP 57380

Katalog-Nr.S7421 Charge:S742101

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Technische Daten

Formel

C11H9FN6
Molekulargewicht 244.23 CAS-Nr. 522629-08-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (196.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (20.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.400mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CGP 57380 ist ein potenter MNK1-Inhibitor mit einer IC50 von 2,2 μM und zeigt keine hemmende Aktivität auf p38, JNK1, ERK1 und -2, PKC oder c-Src-ähnliche Kinasen. Diese Verbindung reguliert β-Catenin hoch und verstärkt strahleninduzierte Apoptose.
Ziele
MNK1
(Cell-free assay)
2.2 μM
In vitro CGP57380 hemmt die Phosphorylierung von eIF4E in zellulären Assays mit einer IC50 von etwa 3 μM. Diese Verbindung verursacht eine Dephosphorylierung von eIF4E und induziert einen weiteren Anstieg des cap-abhängigen Reporters in 293-Zellen. Es führt zu dosisabhängigen Abnahmen der Ang II-stimulierten Phosphorylierung von eIF4E, der Proteinsynthese und der VSMC-Hypertrophie. Diese Chemikalie sensibilisiert Wildtyp-Zellen für die Serum-Entzugs-induzierte Apoptose in Maus-Embryo-Fibroblasten (MEFs). Es verhindert die serielle Neuplattierungsfunktion von BC-Progenitorzellen.
In vivo CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) löscht potent die Fähigkeit von BC CML-Zellen, immunschwache Mäuse seriell zu transplantieren und als LSCs zu fungieren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

Kundenproduktvalidierung

PC-3 cells were seeded in 6-well plates. On the next day, cells were treated with the indicated concentrations of 3-AWA, LY294002, CGP57380 or Rapamycin alone and or combination for 12 h. The cells were then subjected to preparation of whole-cell lysates for detection of the indicated proteins using western blotting. The western blots are the representative of three similar experiments.

Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:18800 ]

Sellecks CGP 57380 Wurde zitiert von 8 Publikationen

MicroRNA-150-3p enhances the antitumour effects of CGP57380 and is associated with a favourable prognosis in non-small cell lung cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):1973] PubMed: 39809860
25KDa branched polyethylenimine increases interferon-γ production in natural killer cells via improving translation efficiency [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107] PubMed: 37161542
Inhibition MNK-eIF4E-β-catenin preferentially sensitizes gastric cancer to chemotherapy [ Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759] PubMed: 35048413
EIF4E regulates STEAP1 expression in peritoneal metastasis. [ J Cancer, 2020, 11(4):990-996] PubMed: 31949502
MAP kinase-interacting kinase 1 (MNK1) plays as a tumor suppressor in bladder cancer [ Transl Cancer Res, 2020, 9(4):2588-2598] PubMed: 35117618
Design and synthesis of novel 6-hydroxy-4-methoxy-3-methylbenzofuran-7-carboxamide derivatives as potent Mnks inhibitors by fragment-based drug design. [ Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614] PubMed: 30115493
eIF4E-phosphorylation-mediated Sox2 upregulation promotes pancreatic tumor cell repopulation after irradiation [Yu Y, et al. Cancer Lett, 2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.052] PubMed: 26945967
Dual modulation of Ras-Mnk and PI3K-AKT-mTOR pathways: A Novel c-FLIP inhibitory mechanism of 3-AWA mediated translational attenuation through dephosphorylation of eIF4E. [ur Rasool R, et al. Sci Rep, 2016, 6:18800] PubMed: 26728896

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