CH-223191

Katalog-Nr.S7711 Charge:S771103

Drucken

Technische Daten

Formel

C19H19N5O
Molekulargewicht 333.39 CAS-Nr. 301326-22-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CH-223191 ist ein potenter und spezifischer aryl hydrocarbon receptor (AhR)-Antagonist mit einer IC50 von 30 nM.
Ziele
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
In vitro

CH-223191 blockiert die TCDD-vermittelte nukleäre Translokation und DNA-Bindung von AhR und verursacht auch die Hemmung der TCDD-induzierten Cytochrom-P450-Enzymaktivität.

In menschlichen Glioblastomzellen reguliert diese Verbindung den TGF-beta/Smad-Signalweg herunter und reduziert die klonogene Überlebensfähigkeit und Invasivität.

In SK-N-SH-Neuronalzellen menschlicher Herkunft wirkt diese Chemikalie der TCDD-induzierten Unterdrückung der neuronalen Acetylcholinesterase-Expression entgegen.

In Endothelzellen potenziert sie die ICAM-1-Expression und verhindert die nukleäre Translokation von RelB.

In vivo

CH-223191 (10 mg/kg/Tag, p.o.) verhindert in Mäusen wirksam die TCDD-bedingte Cytochrom-P450-Induktion, Lebertoxizität und das Wasting-Syndrom.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Luciferase-Reportergen-Assay

    Die Zellen werden mit Lysepuffer (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1 % Triton X-100, 150 mM NaCl und 2 mM Dithiothreitol) lysiert. Das Zelllysat wird mit Luciferase-Aktivitäts-Assay-Reagenz gemischt und die erzeugte Lumineszenz wird 5 Sekunden lang mit einem Luminometer gemessen.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HepG2 cells

  • Konzentrationen

    30 nM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male ICR mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg/day

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Kundenproduktvalidierung

Western blots for LLC cells treated for 24 h with PM2 5 or 10 μM chrysene (diluted in DMSO to make a stock solution of 10 mM) with or without 1 μM AhR inhibitor (CH-223191, diluted in DMSO to make a stock solution of 1 mM).

Daten von [ , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184 ]

Effects of AhR Antagonists on AhR, COX-2, RANKL, and PGE2, CXCR4, CXCL12 expressions. MG-63 cells were cultured for 72 h with toluene (vehicle control), 10 nM TCDD and 10 nM TCDD plus CH-223191 for 72 h. (A) AhR, COX-2 and RANKL protein levels were measured by western blot analysis. (B) AhR protein levels at 72 h. (C) COX-2 protein levels at 72 h. (D) RANKL protein levels at 72 h. Data are presented as the mean ± standard error of the mean (n=3). *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.005 vs. the toluene-treated control (n=3). CH, 10 µM CH-223191; TCDD, 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin; COX-2, cyclooxygenase-2; RANKL, receptor activator of nuclear factor-κB ligand.

Daten von [ , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857 ]

Sellecks CH-223191 Wurde zitiert von 54 Publikationen

L-Tryptophan-Rich Diet Alleviates High-Intensity-Exercise-Induced Liver Dysfunction via the Metabolite Indole-3-Acetic Acid and AhR Activation [ Cells, 2025, 14(8)605] PubMed: 40277929
The influence and mechanisms of exogenous aryl hydrocarbon receptor ligands on the viability of mouse germ cells [ Chem Biol Interact, 2025, 412:111478] PubMed: 40086713
Fecal microbiota transplantation improves hepatic steatosis induced by HFD in a mouse model associated with liver ILC1 regulation and indole-3-carbinol level [ Front Nutr, 2025, 12:1500293] PubMed: 40046764
The Role of Indoxyl Sulfate in Exacerbating Colorectal Cancer During Chronic Kidney Disease Progression: Insights into the Akt/β-Catenin/c-Myc and AhR/c-Myc Pathways in HCT-116 Colorectal Cancer Cells [ Toxins (Basel), 2025, 17(1)17] PubMed: 39852970
Tryptophan metabolism reprogramming contributes to the prothrombotic milieu in mice and humans infected with SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2025, 2025.01.17.633602] PubMed: 39896681
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Bifidobacterium breve-derived indole-3-lactic acid ameliorates colitis-associated tumorigenesis by directing the differentiation of immature colonic macrophages [ Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735] PubMed: 38773969
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
IL-33/ST2 axis mediates diesel exhaust particles-induced mast cell activation [ Mol Med, 2024, 30(1):262] PubMed: 39707175

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.