CH5138303

Katalog-Nr.S7340 Charge:S734001

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Technische Daten

Formel

C19 H18 Cl N5 O2 S
Molekulargewicht 415.9 CAS-Nr. 959763-06-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.150mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.690mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CH5138303 ist ein oral verfügbarer Hsp90-Inhibitor mit einem Kd von 0,48 nM.
Ziele
HSP90α
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
In vitro CH5138303 zeigt eine hohe Affinität zu Hsp90α und eine potente zellwachstumshemmende Aktivität gegen eine HCT116-Darmkrebszelllinie und eine NCI-N87-Magenkrebszelllinie mit IC50 von 98 nM bzw. 66 nM. [1] Außerdem weist diese Verbindung auch eine Stabilität in Lebermikrosomen auf.
In vivo CH5138303 (50 mg/kg p.o.) zeigt eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen und erzeugt eine potente Antitumorwirksamkeit in einem humanen NCI-N87-Magenkrebs-Xenograft-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Direkter Bindungsassay mittels Oberflächenplasmonenresonanz für Hsp90α

    Die Messungen werden an einem Biacore2000 bei einer Flussrate von 30 μL/min, 25 °C in 50 mM Tris-basierter Salzlösung, pH 7,6, 0,005 % Tween20 und 1 % DMSO durchgeführt. Biotinyliertes N-terminales Hsp90α (9–236) wird auf einer Streptavidin-beschichteten Oberfläche eines Sensorchips mit einer Dichte von ca. 2000 RU gekoppelt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HCT116 and NCI-N87 cell lines

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    HCT116 cell line and NCI-N87 cell line are cultured according to the supplier’s instructions. Cells suspended in a medium are added to solutions containing various concentrations of the test substance, and the cells are cultured at 37 °C in 5% CO2. Four days later, Cell Counting Kit-8 solution is added and absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. Antiproliferative activity is calculated by the formula (1−T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. The 50% inhibition concentration (IC50) values are calculated using Microsoft Excel 2007.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft.

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24369839/

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