CH7233163

Katalog-Nr.S9711 Charge:S971101

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Technische Daten

Formel

C₃₁H₃₄F₃N₉O₃S

Molekulargewicht

669.72

CAS-Nr.

unknown

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (149.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CH7233163 ist ein nicht-kovalenter ATP-kompetitiver Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase mit Antitumoraktivitäten gegen Tumore mit EGFR-Del19/T790M/C797S.

Ziele

EGFR

In vitro

CH7233163 zeigt in vitro potente Antitumoraktivitäten gegen Tumore mit EGFR-Del19/T790M/C797S. Diese Verbindung hemmt potent die Proliferation von Del19/T790M/C797S_NIH3T3-Zellen mit einer IC50 von 20 nmol/L. Sie blockiert potent und dosisabhängig die EGFR-Phosphorylierung in den Del19/T790M/C797S_NIH3T3-Zellen. Diese Chemikalie kann die Del19/T790M/C797S-Signalübertragung hemmen.

In vivo

Eine pharmakodynamische Studie wird unter Verwendung von Del19/T790M/C797S_NIH3T3-Xenografttumoren in Mäusen durchgeführt. CH7233163 hemmt nach oraler Verabreichung deutlich die EGFR-Phosphorylierung und es wird eine potente Tumorrückbildung beobachtet. Diese Verbindung besitzt eine potente therapeutische Wirksamkeit gegen Tumoren mit EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien NIH3T3 cells (ATCC) Konzentrationen 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM Inkubationszeit 0.5 h-24 h, 4-7 days Methode NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu) Dosierungen 10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
NIH3T3 cells (ATCC)
Konzentrationen
8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
Inkubationszeit
0.5 h-24 h, 4-7 days
Methode
NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu)
Dosierungen
10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32943545/

Sellecks CH7233163 Wurde zitiert von 1 Publikation

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902]	PubMed: None

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902]

PubMed: None

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