Itanapraced (CHF 5074)

Katalog-Nr.S7323 Charge:S732302

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₁Cl₂FO₂

Molekulargewicht

325.16

CAS-Nr.

749269-83-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (181.44 mM)

Ethanol

9 mg/mL (27.67 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) ist ein gamma-secretase Modulator, der die Aβ42- und Aβ40-Sekretion reduziert. Die IC50s von CHF5074 zur Hemmung von COX-1 und COX-2 liegen über 100 μmol/L.

Ziele

gamma-secretase

In vitro

In menschlichen Neurogliomzellen, die das schwedisch mutierte APP überexprimieren [menschliche Neurogliomzelllinie, die APPswe (H4swe) exprimiert], senkt CHF5074 bevorzugt die Aβ42-Sekretion mit einem IC50 von 3,6 µmol/L. CHF5074 zeigt keine hemmende Aktivität auf COX-1- und COX-2-Enzyme, wenn es in Konzentrationen von bis zu 100 µmol/L bzw. 300 µmol/L eingesetzt wird.

In vivo

Bei Ratten wird CHF5074 oral gut resorbiert (50%) und langsam aus dem Plasma eliminiert (t1/2 ≈ 20 h). Bei transgenen Tg2576-Mäusen reduziert die chronische Behandlung mit CHF5074 die zerebrale Aβ-Belastung deutlich ohne histologische Anzeichen einer peripheren Notch-vermittelten Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

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