Chiglitazar (Carfloglitazar)

Katalog-Nr.E5858

Technische Daten

Formel	C36H29FN2O4
Molekulargewicht	572.62	CAS-Nr.	743438-45-1
Löslichkeit (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Chiglitazar (Carfloglitazar) ist ein potenter dualer Agonist von PPARα und PPARγ mit EC50-Werten von 1,2 μM bzw. 0,08 μM und aktiviert auch PPARδ mit einer EC50 von 1,7 μM. Es verbessert effektiv die Insulinresistenz und korrigiert Dyslipidämie bei durch Mononatrium-L-Glutamat (MSG) induzierten fettleibigen Ratten.
In vivo	Nach Insulininjektion sind die Plasmaglukosespiegel bei den mit Chiglitazar (Carfloglitazar) oder Rosiglitazon behandelten MSG-Ratten im Vergleich zur mit Vehikel behandelten Kontrollgruppe zu allen Zeitpunkten signifikant reduziert. Die nüchternen PI-Spiegel sind bei Tieren, die es und Rosiglitazon erhalten, niedriger als bei der Kontrolle. Die ISIs von MSG-fettleibigen Ratten, denen diese Verbindung und Rosiglitazon verabreicht wurden, sind signifikant höher als bei der Kontrolle. Darüber hinaus verbessert es die HOMA-Indizes. Für IPGTT, 30 Minuten nach Glukosebelastung, sind die Glukosewerte in den 5 und 10 mg/kg Chiglitazar- und Rosiglitazon-Behandlungsgruppen signifikant niedriger als die in der Vehikel-Behandlungsgruppe. Die integrierten Werte für die Glukosereaktion während des IPGTT in den Behandlungsgruppen sind signifikant geringer als die in den Kontrollgruppen.

Beschreibung

Chiglitazar (Carfloglitazar) ist ein potenter dualer Agonist von PPARα und PPARγ mit EC50-Werten von 1,2 μM bzw. 0,08 μM und aktiviert auch PPARδ mit einer EC50 von 1,7 μM. Es verbessert effektiv die Insulinresistenz und korrigiert Dyslipidämie bei durch Mononatrium-L-Glutamat (MSG) induzierten fettleibigen Ratten.

In vivo

Nach Insulininjektion sind die Plasmaglukosespiegel bei den mit Chiglitazar (Carfloglitazar) oder Rosiglitazon behandelten MSG-Ratten im Vergleich zur mit Vehikel behandelten Kontrollgruppe zu allen Zeitpunkten signifikant reduziert. Die nüchternen PI-Spiegel sind bei Tieren, die es und Rosiglitazon erhalten, niedriger als bei der Kontrolle. Die ISIs von MSG-fettleibigen Ratten, denen diese Verbindung und Rosiglitazon verabreicht wurden, sind signifikant höher als bei der Kontrolle. Darüber hinaus verbessert es die HOMA-Indizes. Für IPGTT, 30 Minuten nach Glukosebelastung, sind die Glukosewerte in den 5 und 10 mg/kg Chiglitazar- und Rosiglitazon-Behandlungsgruppen signifikant niedriger als die in der Vehikel-Behandlungsgruppe. Die integrierten Werte für die Glukosereaktion während des IPGTT in den Behandlungsgruppen sind signifikant geringer als die in den Kontrollgruppen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16751799/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23150725/

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