In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk2 mit einer IC50 von 15 nM und 1000-fach selektiver gegenüber Chk2-Serin/Threonin-Kinase als gegenüber Chk1- und Cdk1/B-Kinasen. Diese Verbindung schützt menschliche CD4(+)- und CD8(+)-T-Zellen dosisabhängig vor Apoptose durch ionisierende Strahlung.
Ziele
Chk2 (Cell-free assay)
15 nM
In vitro
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) zeigt eine 1.000-fach höhere Selektivität für die CHK2-Serin/Threonin-Kinase als für die Cdk1/B- und CK1-Kinasen und wurde zuerst als potentes, selektives kleines Molekül entdeckt, das Radioprotektion gegenüber menschlichen T-Zellen zeigte. Verschiedene Dosen dieser Verbindung hemmen spezifisch die CHK2-Phosphorylierung an Thr68 zu verschiedenen Zeitpunkten, aber nicht die CHK1-Phosphorylierung. Die Behandlung mit einer Kombination davon und einem ERK-Inhibitor führt zu einer wesentlich stärkeren Apoptose im Vergleich zur Behandlung mit einem der beiden Medikamente allein.
In vivo
SUDHL6 DLBCL-Xenotransplantat-Mäuse, die jeden zweiten Tag intraperitoneal entweder mit Vehikel, ERK-Inhibitor (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1) oder sowohl ERK-Inhibitor als auch dieser Verbindung über 20 Tage behandelt wurden, zeigen keine letale Toxizität, keinen signifikanten Gewichtsverlust oder grobe Anomalien. Sowohl 5 mg/kg ERK-Inhibitor als auch 1 mg/kg davon hemmen das Tumorwachstum moderat, aber eine kombinierte Behandlung mit ERK-Inhibitor und BML-277 führt zu einer statistisch signifikanten Unterdrückung des Tumorwachstums.
Single-cell suspensions are obtained from lymph node biopsies of patients diagnosed with DLBCL and are treated with DMSO, ERK inhibitor and BML-277 (Chk2 Inhibitor II) alone or in combination for 48 h after which the percentage of apoptotic cells is determined by Annexin V analysis.
CEP-1347 Boosts Chk2-Mediated p53 Activation by Ionizing Radiation to Inhibit the Growth of Malignant Brain Tumor Cells
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response
[ iScience, 2023, 26(7):107090]
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma
[ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987]
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance
[ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.]
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
