Technische Daten
| Formel | C24H40O5 |
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| Molekulargewicht | 408.57 | CAS-Nr. | 81-25-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 81 mg/mL (198.25 mM) | ||||
| Ethanol | 28 mg/mL (68.53 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Cholic acid ist eine natürlich vorkommende Gallensäure, die wasserunlöslich ist und zur Behandlung von Patienten mit genetischen Defekten in der Synthese von Gallensäuren eingesetzt wird. |
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| In vitro | Fosfomycin ist dafür bekannt, MurA zu hemmen, indem es kovalent an ein hochkonserviertes Cystein im aktiven Zentrum des Enzyms bindet. Fosfomycin ist ein PEP-Mimetikum, das durch Alkylierung des hochkonservierten Cys115 (Escherichia coli-Nummerierung) von MurA wirkt. Fosfomycin übt immunmodulatorische Wirkungen aus, indem es die Lymphozyten-, Monozyten- und Neutrophilenfunktion verändert. Es beeinflusst die akute entzündliche Zytokinreaktion in vitro und in vivo. Es unterdrückt die Produktion von Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α), Interleukin-1β (IL-1β) und IL-1α und erhöht die Produktion von IL-10. Fosfomycin unterdrückt die IL-2-Produktion von T-Zellen, die Produktion von Leukotrien B4 (LTB4) von Neutrophilen und die Expression von IL-8 mRNA durch LTB4 von Monozyten. Fosfomycin zeigt auch eine immunmodulatorische Wirkung auf die B-Zell-Aktivierung. Fosfomycin verstärkt die phagozytische Abtötung von eindringenden Krankheitserregern durch Neutrophile, selbst bei Patienten unter chronischer Hämodialyse und Nierentransplantation. Fosfomycin führte zu einer verbesserten bakteriziden Fähigkeit von Neutrophilen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln. Fosfomycin hat die Fähigkeit, in Biofilme einzudringen. Fosfomycin ist sowohl gegen Gram-negative als auch gegen Gram-positive Krankheitserreger erheblich aktiv. |
| In vivo | Die orale Bioverfügbarkeit von Fosfomycin-Trometamol liegt zwischen 34 und 58 %. Die Absorption erfolgt im Dünndarm, und es gibt Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Verabreichung von Fosfomycin-Trometamol mit Nahrung die Absorption des Arzneimittels verringern kann. Die mittlere Serumeliminierungshalbwertszeit (t1/2) von Fosfomycin-Trometamol wird auf 5,7 h geschätzt. Fosfomycin wird nicht metabolisiert über glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Abhängig von Alter, Nüchternheit und Nierenfunktion können 11 bis 60 % des Arzneimittels innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung im Urin gefunden werden. Insbesondere höheres Alter, Verabreichung mit einer Mahlzeit und eine sich verschlechternde Nierenfunktion führen zu einer langsameren Elimination über die Nieren. Fosfomycin überwindet die Blut-Hirn-Schranke, und eine Meningealentzündung erhöht seine Konzentration im Liquor. Fosfomycin dringt auch in kortikalen und spongiösen Knochen ein, und die Penetration korreliert mit den Plasmaspiegeln und dem Vorhandensein von Entzündungen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Cholic acid Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Bile acids inhibit ferroptosis sensitivity through activating farnesoid X receptor in gastric cancer cells [ World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498] | PubMed: 38414591 |
| Evolutionary metabolic landscape from preneoplasia to invasive lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2021, 12(1):6479] | PubMed: 34759281 |
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