Tacedinaline (CI994)

Katalog-Nr.S2818 Charge:S281803

Drucken

Technische Daten

Formel

C15H15N3O2
Molekulargewicht 269.3 CAS-Nr. 112522-64-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 55%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (18.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) ist ein selektiver Klasse-I-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9, 0,9, 1,2 und >20 μM für humane HDAC 1, 2, 3 bzw. 8. Phase 3.
Ziele
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
In vitro CI-994 (< 160 mM) zeigt eine zytostatische Wirkung mit gleichzeitigem Anstieg in der G0/G1-Phase, einer Reduktion des S-Phasen-Niveaus und erhöhter Apoptose in A-549- und LX-1-Zellen. CI-994 hemmt das Wachstum von LNCaP-Zellen mit einer IC50 von 7,4 μM. CI-994 zeigt Aktivität gegen mehrere Tumorzelllinien mit größerer Zytotoxizität gegen solide Tumoren im Vergleich zu Leukämie- und normalen Fibroblasten-Zelllinien. CI-994 hemmt das Wachstum von Ratten-Leukämie-BCLO-Zellen mit einer IC50 von 2,5 μM.
In vivo CI-994 zeigt eine nachgewiesene Antitumoraktivität gegen verschiedene Tumormodelle, einschließlich des chemoresistenten Maus-Pankreas-Duktal-Karzinoms sowie des humanen Prostatatumormodells LNCaP.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    LNCaP cell lines

  • Konzentrationen

    2.5 μM

  • Inkubationszeit

    2-4 days

  • Methode

    LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×104) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO2 incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    human prostate tumor model LNCaP

  • Dosierungen

    535 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Kundenproduktvalidierung

A, 5×10<sup>6</sup> HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and -actin.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95 ]

Apoptosis marker analysis. Daoy and D283 Med cells were exposed to various HDACi 24 h before total RNA samples were prepared for qRT-PCR. Daoy cells were exposed to DMSO, 25 nM TSA, 1 μM SAHA, 1.5 μM MS-275, 0.7 μM mocetinostat, 7 μM tacedinaline, 1.5 nM romidepsin and 2 μM parthenolide, respectively. D283 Med cells were exposed to DMSO, 40 nM TSA, 1.5 μM SAHA, 2 μM MS-275, 0.3 μM mocetinostat, 8 μM tacedinaline, 1 nM romidepsin and 4 μM parthenolide, respectively. Expression of the apoptosis markers BAX and BCL2, as well as the apoptotic BAX/BCL2 ratios, are shown. * p < 0.05; **p < 0.01.

Daten von [ , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279 ]

(B, C) Wild-type cells (white bars) and Ep300−/− cells (black bars) were incubated in 5 (5G) or 25 mM glucose (25G), in thepresence or absence of HDAC inhibitor CI994 (25 M) for 24 h. Cells were thenfixed and sonicated. DNA was precipitated using antibodies binding to H3K9ac(B) or H4ac (C). Quantitative PCR was run using primers flanking the promoter region and results are presented as fold change over 5G.The values represent the mean ± SEM of four to five independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 vs. respective 5G (wild-type or knock out) or as indi-cated;†p < 0.05,††p < 0.01 vs. 25G.

Daten von [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91 ]

HCT116 cells pre-treated with HDAC inhibitor CI994 were additionally incubated in the presence or absence of 5FU (20 mg/ml) for 24 h. The cells were subjected to western blotting with antibodies to poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and cleaved caspase-3.

Daten von [ , , Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277 ]

Sellecks Tacedinaline (CI994) Wurde zitiert von 42 Publikationen

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203] PubMed: 38927410
CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604] PubMed: 37679770
Histone deacetylase III interactions with BK polyomavirus large tumor antigen may affect protein stability [ Virol J, 2023, 20(1):155] PubMed: 37464367
MyoD is a 3D genome structure organizer for muscle cell identity [ Nat Commun, 2022, 13(1):205] PubMed: 35017543
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] PubMed: 36614027
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222] PubMed: 35546119
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559] PubMed: 33925399
Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT) [ Front Oncol, 2021, 11:648023] PubMed: 34367950

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.