CID16020046

Katalog-Nr.S8694 Charge:S869401

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Technische Daten

Formel

C25H19N3O4
Molekulargewicht 425.44 CAS-Nr. 834903-43-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.250mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CID16020046 (C390-0219) ist ein selektiver GPR55-Antagonist, der die konstitutive GPR55-Aktivität mit einer IC50 von 0,15 μM in Hefe hemmt. Er zeigt eine schwache Aktivität gegen ein breites Spektrum anderer GPCRs, Ionenkanäle, Kinasen und nukleärer Rezeptoren.
Ziele
GPR55
(in yeast)
0.15 μM
In vitro

In Hefezellen, die humanes GPR55 exprimieren, antagonisierte CID16020046 die Agonist-induzierte Rezeptoraktivierung. In humanen embryonalen Nierenzellen (HEK293), die stabil humanes GPR55 exprimieren, verhielt sich diese Verbindung als Antagonist bei der LPI-vermittelten Ca2+-Freisetzung und der Aktivierung extrazellulärer Signal-regulierter Kinasen, jedoch nicht in HEK293-Zellen, die Cannabinoid Receptor 1 oder 2 (CB1 oder CB2) exprimieren. Es hemmte konzentrationsabhängig die Lysophosphatidylinositol (LPI)-induzierte Aktivierung des nukleären Faktors aktivierter T-Zellen (NFAT), des nukleären Faktors "kappa" aktivierter B-Zellen (NF-"kappa"B) und des Serum-Response-Elements, die Translokation von NFAT und NF-"kappa"B sowie die GPR55-Internalisierung.
In vivo

CID16020046 verbessert Entzündungen in Modellen intestinaler Entzündungen und reduziert proinflammatorische Zytokine. Diese Verbindung verändert nicht das Lokomotions- und Angstverhalten gesunder Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    J774A.1 cells

  • Konzentrationen

    1, 5 and 10 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    2 × 106 cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Sellecks CID16020046 Wurde zitiert von 1 Publikation

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176] PubMed: 38583687

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