In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
CID755673 ist ein zellaktiver Pan-PKD1/2/3-Inhibitor mit einer IC50 von 180 nM, 280 nM bzw. 227 nM und einer etwa 200-fachen Selektivität gegenüber anderen CAMKs.
Ziele
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
In vitro
In LNCaP-Prostatakrebszellen hemmt CID755673 direkt die PKD1-Aktivität. In HeLa-Zellen blockiert diese Verbindung signifikant den PMA-induzierten nukleären Export von HDAC5 und blockiert den PKD-vermittelten Proteintransport. In Prostatakrebszellen blockiert es potent die Zellmigration und Invasion und zeigt auch eine Hemmung der Tumorzellproliferation und der Zellzyklusverteilung. Darüber hinaus verändert diese Chemikalie die Effektorfunktionen primärer menschlicher NK-Zellen.
In vivo
CID755673 verbessert über die PKD/PKD1-Hemmung Nekrose und Schweregrad der Pankreatitis in einem Rattenmodell für akute Pankreatitis signifikant.
Der radiometrische Kinase-Assay wird durchgeführt, indem 0,5 μCi [γ-32P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng gereinigte rekombinante menschliche PKD (PKD1, PKD2 und PKD3) oder CAMKIIα-Proteine und 2,5 μg Syntide-2 in 50 μl Kinasepuffer, der 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-Mercaptoethanol enthält, koinkubiert werden. Die Reaktion wird unter Bedingungen durchgeführt, bei denen die Anfangsrate innerhalb des linearen kinetischen Bereichs liegt. Die Filterpapiere werden dann dreimal in 0,5%iger Phosphorsäure gewaschen, luftgetrocknet und mit einem Beckman LS6500 Mehrzweck-Szintillationszähler gezählt.
Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
Sellecks CID755673 Wurde zitiert von 11 Publikationen
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling
[ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089]
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation.
[ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan
[Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
