Ciliobrevin D

Katalog-Nr.S9743 Charge:S974301

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Technische Daten

Formel

C17H8Cl3N3O2

Molekulargewicht 392.62 CAS-Nr. 1370554-01-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (50.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.000mg/ml (2.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.250mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ciliobrevin D (Verbindung 5) ist ein zellgängiger, reversibler und spezifischer Antagonist des AAA+ (ATPases, die mit verschiedenen zellulären Aktivitäten assoziiert sind) ATPase-Motors zytoplasmatisches Dynein. Diese Verbindung stört die Bildung primärer Zilien und blockiert die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung.
Ziele
cytoplasmic dynein Hedgehog
In vitro

Ciliobrevin D inaktiviert Dynein in Sertoli-Zellen. Die Inaktivierung von Dynein durch diese Verbindung stört auch die grobe Störung des F-Aktins in den Sertoli-Zellen in vitro. Es stört den Proteintransport innerhalb des primären Zyliums, was zu deren Missbildung und einer Blockade der Hedgehog-Signalübertragung führt. Diese Chemikalie verhindert auch die Spindelpolfokussierung, die Kinetochor-Mikrotubuli-Anheftung, die Melanosom-Aggregation und die Peroxisom-Motilität in kultivierten Zellen.

In vivo

Ciliobrevin D inaktiviert Dynein im Hoden. Die Inaktivierung von Dynein durch diese Verbindung stört auch die grobe Störung des F-Aktins über das Samenepithel in vivo, was zeigt, dass es Querverbindungen zwischen den beiden Zytoskeletten im Hoden gibt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    Sertoli cells

  • Konzentrationen

    15 µM, 30 µM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Sertoli cells cultured in vitro on Matrigel-coated bicameral units at 1.0 × 106 cells/cm2 are used for quantifying the transepithelial electrical resistance in ohms (Ω) across the cell epithelium to assess the TJ-barrier function. In brief, each bicameral unit is placed inside the well of a 24-well dish with 0.5 ml F12/DMEM in the apical and the basal compartments. Dynein is inhibited in Sertoli cells on days 3 and 4 using Ciliobrevin D at 15 µM or 30 µM for 1hr, and Sertoli cell TJ-permeability barrier function is monitored daily by quantifying transepithelial electrical resistance across the cell epithelium.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    adult male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    15 µM per testis

  • Verabreichung

    local injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30016153/

Sellecks Ciliobrevin D Wurde zitiert von 4 Publikationen

Ciliary IFT-B Transportation Plays an Important Role in Human Endometrial Receptivity Establishment and is Disrupted in Recurrent Implantation Failure Patients [ Cell Prolif, 2025, e13819.] PubMed: 39915276
MI-181 Modulates Cilia Length and Restores Cilia Length in Cells with Defective Shortened Cilia [ ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742] PubMed: 39106364
Localization of a TORC1-eIF4F translation complex during CD8+ T cell activation drives divergent cell fate [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6] PubMed: 35597236
LRRK1-mediated NDEL1 phosphorylation promotes cilia disassembly via dynein-2-driven retrograde intraflagellar transport [ J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999] PubMed: 36254578

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