Cinepazide maleate

Katalog-Nr.S3045 Charge:S304501

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Technische Daten

Formel

C22H31N3O5.C4H4O4

Molekulargewicht 533.57 CAS-Nr. 26328-04-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (200.53 mM)
Water 107 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cinepazide maleate ist ein Maleatsalz von Cinepazide, einem Vasodilatator.
Ziele
Calcium channel
In vivo Cinepazide (3 mg/kg - 30 mg/kg, i.v.) führt bei narkotisierten Hunden zu einer dosisabhängigen und vorübergehenden Zunahme des Wirbelsäulen-, Karotis-, Nieren- und Femoralarterienflusses sowie des Herzminutenvolumens und einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstands. Cinepazide übt positive inotrope und chronotrope Wirkungen aus. Cinepazide (30 mg/kg, i.v.) verstärkt die Wirbelgefäßerweiterungsreaktion von Hunden auf intravertebral verabreichtes Adenosin und zyklisches AMP. Intravertebral verabreichtes Cinepazide (1 mg - 10 mg) erhöht den Wirbelsäulenblutfluss dosisabhängig, und die Wirkung wird teilweise durch intravenöse Vorbehandlung mit Aminophyllin, aber nicht durch Vorbehandlung mit autonomen Antagonisten gehemmt. Cinepazide wird gut resorbiert, und mehr als 60 % der Dosis werden innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden. Innerhalb von 5 Tagen scheiden Ratten, Hunde und Menschen jeweils 36,7 % und 58,3 %, 33,4 % und 68,6 % sowie 61,3 % und 38,1 % der Dosis über Urin und Fäzes aus. Cinepazide in Dosen von 1 mg/kg - 3 mg/kg i.v. senkt den systemischen Blutdruck um 4 % und erhöht reflexartig die Herzfrequenz um 8 %. Cinepazide stimuliert selektiv die funktionellen Aktivitäten von 5-HT-Neuronen im Gehirn, die durch Hypoxie gehemmt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats weighing 170 g -200 g

  • Dosierungen

    4 mg/kg, 20 mg/kg, 100 mg/kg and 150 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/540882/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/997590/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1036953/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2426499/

Sellecks Cinepazide maleate Wurde zitiert von 1 Publikation

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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