Cinnarizine

Katalog-Nr.S4727 Charge:S472701

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Technische Daten

Formel

C26H28N2

Molekulargewicht 368.51 CAS-Nr. 298-57-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 9.1 mg/mL (24.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine) ist ein Piperazin-Derivat und wird als Antihistaminikum und Calcium Channel-Blocker charakterisiert.
Ziele
Calcium channel Histamine receptor
In vitro Cinnarizine hemmt die Melanogenese in B16-Zellen dosisabhängig in nicht-zytotoxischen Konzentrationen und ist ein Histaminrezeptor-Antagonist.
In vivo Cinnarizine besitzt antikonvulsive Eigenschaften bei Ratten und Mäusen. Es könnte einen direkten neuroprotektiven Effekt gegen den schädigenden Kalziumeinstrom bieten und auch neuronale Schäden infolge von MES- und PTZ-induzierten Anfällen verhindern. Diese Verbindung induziert Verhaltensänderungen wie Alopezie, bukkolinguale Dyskinesie und eine Reduzierung der motorischen Aktivität bei weiblichen Parkin-Knockout (PK-KO)-Mäusen, aber nicht bei Wildtyp (WT)-Kontrollen. PK-KO-Mäuse weisen hohe striatale Dopaminspiegel und einen erhöhten Dopaminmetabolismus trotz geringer reduzierter Tyrosinhydroxylase-Proteine auf. Diese Chemikalie, die Dopaminrezeptoren blockiert und die Dopaminfreisetzung erhöht, steigerte den Dopaminmetabolismus weiter. Ihre Halbwertszeit beträgt 4 Stunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[4]
  • Zelllinien

    mouse B16 melanoma cells(4A5)

  • Konzentrationen

    0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    MTT assay is performed to examine the viability of cells. Afterwards, the cells are incubated with the samples for 48 h, the culture medium is removed and replaced with 1 mg/mL MTT solution dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) and incubated for an additional 2 h. The MTT solution is then removed and DMSO was added, following which the absorbance of the dissolved formazan crystals is determined at 570 nm by a spectrophotometer.

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male albino mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p

Referenzen

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1734114013710521
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15993444/

Sellecks Cinnarizine Wurde zitiert von 1 Publikation

Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] PubMed: 35417232

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